Antagonistas hormonales comercializados hasta diciembre 2024, y 2

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 2º Blog dedicado a este tema (ver el 1º, Blog 10/08/2025). La información viene en forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (Inh aromatasa), Indicaciones abreviadas, Código ATC y fecha publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos. Los Antagonistas hormonales está formado por los antiandrógenos, los antiestrógenos y otros agentes relacionados.

Los antiandrogenos (Inhibidores del receptor androgénico).

Apalutamida, bicalutamida, darolutamida, enzalutamida, flutamida, nilutamida

Los antiestrógenos (Antagonistas de los estrógenos).

Tamoxifeno, elacestrant, fulvestrant

Los Inhibidores de la Aromatasa.

Anastrozol, exemestano, letrozol

Otros antagonistas hormonales y agentes relacionados.

Abiraterona, relugolix

Elacestrant (Orserdu, Stemline THerap; FDA, EMA, España DH autorizado no comercializado)(Antiestrogenos), es un antagonista de los receptores de estrógeno, degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD). Código ATC: L02BA04 (L02BA04 Antiestrógenos).

*FDA 27/01/2023, para tratamiento de cáncer de mama avanzado o metastásico HR positivo, HER2 negativo, mutado en el gen ESR1, con progresión de la enfermedad siguiendo al menos una línea de terapia endocrina.

Enzalutamida (Xtandi, Astellas Pharma; FDA; EMA; España DH)(Antiandrógenos 2ªGen), es un inhibidor del receptor de andrógenos con afinidad siete veces mayor que la bicalutamida, y actúa en diferentes pasos en la vía de señalización del receptor de andrógenos. Código ATC: L02BB04 (L02BB Antiandrogenos).

*FDA 16/11/2023, lo ha aprobado para el cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico (nmCSPC) con recurrencia bioquímica de alto riesgo de metástasis. Blog 1/12/2023.

*FDA 16/12/2019, lo aprobó para pacientes con cáncer de próstata sensible a la castración metastásico (mCSPC). Blog 27/12/2019.

*FDA 13/07/2018, lo aprobó para pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC). Esta aprobación amplía la población de pacientes indicada para incluir pacientes con CRPC no metastásico (nmCRPC) y CRPC metastásico. La enzalutamida fue aprobada previamente para el tratamiento de pacientes con CRPC metastásico. Blog 12/07/2019.

Exemestano (Aromasin, Pfizer; FDA, EMA, España) inhibidor de la Aromatasa esteroideo. Código ATC: L02BG06 (L02BG Inhibidores de la aromatasa).

*FDA 1999, indicado para:

•Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama en etapa temprana con receptores de estrógeno positivo que han recibido tamoxifeno durante dos o tres años y cambian a Aromasin para completar un total de cinco años consecutivos de terapia hormonal adyuvante.

•Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado tras el tratamiento con tamoxifeno.

Flutamida (Cinfa; España)(Antiandrógenos), es un inhibidor selectivo del receptor de andrógenos. Código ATC: L02BB01 (L02BB Antiandrógenos).

*FDA 2001, se usa en combinación con un agonista LHRH para tratar el carcinoma de próstata avanzado cuando está indicada la supresión de los efectos de la testosterona.

Fulvestrant (Faslodex, Astrazeneca; FDA, EMA, España)(Antiestrogenos), es un antagonista de los receptores de estrógeno, degradador selectivo del receptor de estrogenos (SERD). Código ATC: L02BA03 (L02BA Antiestrogenos).

*FDA 2002, cáncer de mama avanzado HR positivo, HER2 negativo, en mujeres posmenopáusicas no tratadas previamente con terapia endocrina.

*FDA 2002, cáncer de mama avanzado HR positivo, en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad siguiendo la terapia endocrina.

*Fulvestrant (FDA 10/10/2024) en combinación con inavolisib (Itovebi, Genentech, Inc.)(3.4. Inh PI3K) y palbociclib (Ibrance, Pfizer; FDA, EMA, España DH)(3.7.Inh CDK4/6), en cáncer de mama localmente avanzado o metastásico resistente a los sistemas endocrinos, mutado en PIK3CA, HR positivo, HER2 negativo, detectado mediante una prueba aprobada por la FDA (FoundationOne Liquid CDx assay, Foundation Medicine), después de una recurrencia o después de completar una terapia endocrina adyuvante. Blog 1/11/2024.

*Fulvestrant en combinación ribociclib (Kisqali, Novartis; FDA; EMA; España DH) (3.7.Inh CDK4/6), en Cáncer de mama avanzado o metastásico, HR positivo, HER2 negativo, en mujeres posmenopáusicas, como terapia endocrina inicial o después de la progresión de la enfermedad con terapia endocrina.

*Fulvestrant en combinación ribociclib o abemaciclib (Verzenio, Eli Lilly; FDA; EMA, España DH) (3.7.Inh CDK4/CDK6) en Cáncer de mama avanzado o metastásico, HR positivo, HER2 negativo, en mujeres con progresión de la enfermedad después de terapia endocrina. Blog 7/01/2018.

Letrozol (Femara, Novartis; FDA, EMA, España)(Inh aromatasa). Código ATC: L02BG04 (L02BG Inhibidores de la aromatasa).

*FDA 25/07/1997: Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con HR positivo.

•Tratamiento adyuvante extendido de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano que han recibido terapia adyuvante estándar previa de tamoxifeno.

•Tratamiento de primera y segunda línea de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico o localmente avanzado con HR positivo o desconocido.

Nilutamida (Nilandron, Advanz Pharma; FDA)(Antiandrógenos). Código ATC: L02BB02 (L02BB Antiandrogenos).

*FDA 1996, tratamiento de cáncer de próstata metastásico, en combinación con castración quirúrgica o química, en pacientes sin tratamiento hormonal previo.

Relugolix (Orgovyx, Myovant Sciences; FDA, EMA, España DH)(Inh GnRH) es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se une competitivamente a los receptores de la GnRH hipofisaria, reduciendo así la liberación de la LH y la FSH y, en consecuencia, de testosterona. Código ATC: L02BX04 (L02BX Otros antagonistas hormonales y agentes relacionados).

*FDA 18/12/2020, lo aprobó para pacientes adultos con cáncer de próstata avanzado. Blog 29/12/2020.

Tamoxifeno (Teva; FDA, EMA, España)(Antiestrogenos), es un antiestrógeno no esteroideo, modulador selectivo del receptor de estrógeno, los efectos antiestrogénicos pueden estar relacionados con su capacidad para competir con el estrógeno para los sitios de unión en tejidos objetivo como la mama. Código ATC: L02BA01 (L02BA Antiestrógenos).

*FDA 1977, el tamoxifeno se utiliza para tratar el cáncer de mama en mujeres y hombres, especialmente aquellos con tumores que son receptores de hormonas positivos.