Antagonistas hormonales comercializados hasta diciembre 2024

 Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

La información sobre los Antagonistas hormonales voy a ponerla al día hasta diciembre de 2024, anteriormente no lo había hecho. La información viene en forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (Inh aromatasa), Indicaciones abreviadas, Código ATC y fecha publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos.

Los Antagonistas hormonales, son sustancias que bloquean la acción de las hormonas al unirse a sus receptores, evitando que las hormonas ejerzan sus efectos. El hipotálamo libera la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), esta al llegar a la hipófisis se une a sus receptores en las células gonadotropas, estimulando la liberación de hormona luteinizante (LH) y hormona folículoestimulante (FSH). En los hombres, estas hormonas hacen que los testículos produzcan testosterona. En las mujeres, hacen que los ovarios produzcan estrógeno y progesterona. Los Antagonistas hormonales está formado por los antiandrógenos, los antiestrógenos y otros agentes relacionados.

Los antiandrógenos (Inhibidores del receptor androgénico), evitan que los andrógenos se unan a los receptores de andrógenos, que se encuentran en las células de próstata normales, algunas células de cáncer de próstata y en las células de algunos otros tejidos, lo que bloquea los efectos de estas hormonas en el cuerpo y reduce la capacidad de los andrógenos para promover el crecimiento de las células de cáncer de próstata.

Apalutamida, bicalutamida, darolutamida, enzalutamida, flutamida, nilutamida

Los antiestrógenos (Antagonistas de los estrógenos), se unen a los receptores de estrógeno en las células e impiden que el estrógeno haga su función. Existen diferentes tipos de antiestrógenos, unos compiten con los estrógenos por los receptores celulares mientras que otros actúan bloqueando la producción de estrógenos.

Tamoxifeno, elacestrant, fulvestrant

Los Inhibidores de la Aromatasa, son antiestrógenos que bloquean la enzima aromatasa, que es necesaria para la producción de estrógenos. En mujeres posmenopáusicas, donde los ovarios ya no producen estrógeno, la aromatasa sigue siendo la principal fuente de esta hormona en el cuerpo.

Anastrozol, letrozol

Otros antagonistas hormonales y agentes relacionados, son inhibidores de la biosíntesis de los andrógenos o antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).

Abiraterona, relugolix

Abiraterona (como Yonsa, Sun Pharma Global; como Zytiga, Janssen Biotech; FDA, EMA, España DH)(Inh CYP17), es un inhibidor de la biosíntesis de los andrógenos, es un inhibidor selectivo de la enzima 17α- hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17). La expresión de esta enzima es necesaria para la biosíntesis de andrógenos en los tejidos testiculares, suprarrenales y tejidos prostáticos tumorales. Código ATC: L02BX03 (L02BX Otros antagonistas hormonales y agentes relacionados).

*FDA 23/05/2018 (como Yonsa, Sun Pharma Global), se aprobó en combinación con metilprednisolona, para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración metastásico. Blog 6/07/2018.

*FDA 7/02/2018 (como Zytiga, Janssen Biotech), se aprobó en combinación con prednisona para el cáncer de próstata sensible a la castración de alto riesgo metastásico.

Anastrozol (Arimidex, Ani Pharms; FDA, EMA, España)(Inh aromatasa), es un inhibidor de la aromatasa. Actúa disminuyendo la cantidad de estrógeno que produce el cuerpo. Código ATC: L02BG03 (L02BG Inhibidores de la aromatasa).

*FDA 27/12/1995: Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con HR positivo.

•Tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico o localmente avanzado, con HR positivo o desconocido.

•Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia con tamoxifeno. Los pacientes con cáncer de mama ER (receptores de estrógeno) negativo y los pacientes que no respondieron a la terapia previa de tamoxifeno rara vez respondieron a anastrozol.

Apalutamida (Erleada, Janssen; FDA, EMA, España DH)(Antiandrógenos 2ªGen), es un inhibidor competitivo del receptor de andrógeno. Código ATC: L02BB05 (L02BB Antiandrógenos).

*FDA 17/09/2019, lo ha aprobado para pacientes con cáncer de próstata metastásico sensible a la castración (mCSPC). Blog 2/10/2019.

*FDA 14/2/2018, lo ha aprobado para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata no metastásico, resistente a la castración (nmCRPC), que continúa creciendo a pesar del tratamiento con terapia hormonal. Blog 6/07/2018.

Bicalutamida (Casodex, Astrazeneca; FDA, EMA, España)(Antiandrógenos), es un inhibidor del receptor de andrógeno. Código ATC: L02BB03 (L02BB Antiandrogenos).

*FDA 12/19/2008, indicado para su uso en terapia combinada con un análogo de la hormona liberadora de hormonas luteinizantes (LHRH) para el tratamiento del carcinoma metastásico de la próstata en estadio D2 de la próstata.

Darolutamida (Nubeqa, Bayer; FDA, EMA, España DH)(Antiandrógenos 2ªGen), es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una estructura distinta que ofrece un potencial de efectos tóxicos en menor número y menos graves que la apalutamida y la enzalutamida debido a su baja penetración en la barrera hematoencefálica y la baja afinidad de unión por los receptores de ácido γ-aminobutírico tipo A. La darolutamida inhibe competitivamente la unión de andrógenos, la translocación nuclear de AR y la transcripción mediada por AR. Código ATC: L02BB06 (L02BB Antiandrogenos).

*FDA 3/06/2025, lo ha aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico sensible a la castración (mCSPC). La FDA aprobó previamente darolutamida en combinación con docetaxel para el mCSPC. Blog 1/07/2025.

*FDA 8/01/2021, ha actualizado la información de prescripción de darolutamida para incluir una mejora en la supervivencia general en pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico (nmCRPC), así como otros datos de criterios de valoración secundarios, del ensayo clínico fase 3 Aramis (NCT02200614). Blog 1/02/2021.

*FDA 30/07/2019, aprobado para el cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración (nmCRPC). Blog 2/10/2019.