miércoles, 15 de julio de 2015

Inhibidores de la Tirosina quinasa: 1. Inib tirosina quinasa receptores (2)

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
En la anterior comunicación hablamos dentro de
1. los inhibidores de las tirosina quinasas que funcionan como receptores (RTKs), de los
1).- Inhibidores del Receptor del factor de crecimiento epidérmico humano, con el afatinib, erlotinib; gefitinib; lapatinib.
Hoy hablaremos de los
2).- Inhibidores del receptor del factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGFR)
La angiogénesis es el proceso de formación de nuevos vasos sanguíneos capilares. Los tumores sólidos, independientemente de su tipo y origen, no pueden crecer más allá de un cierto tamaño, por lo que dependen de la creación de nuevos vasos sanguíneos para asegurar la supervivencia y el crecimiento de los tumores. La anti-angiogénesis tiene un número de ventajas potenciales, e incluyen los medicamentos: axitinib; cabozantinib, y sunitib
Axitinib (Inlyta, Pfizer) (1), es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa de los receptores del factor de crecimiento del endotelio vascular VEGFR-1, VEGFR-2 y VEGFR-3. Estos receptores están implicados en la angiogénesis patológica, en el crecimiento tumoral y en la progresión metastásica del cáncer. Para el tratamiento de pacientes adultos con carcinoma avanzado de células renales tras fracaso a un tratamiento previo con sunitinib o citoquinas. Se toma por vía oral.
Cabozantinib (Cometriq, Swedish Orphan Biovitrum) (1), Cabozantinib es una pequeña molécula que inhibe múltiples tirosina quinasas receptoras (RTK) implicadas en el crecimiento del tumor y angiogénesis, remodelación ósea patológica y la progresión metastásica del cáncer. Cabozantinib se evaluó por su actividad inhibidora frente a una variedad de quinasas y se identificó como un inhibidor de MET (proteína del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos) y receptores de VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular) y RET. Para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de tiroides progresivo, avanzado localmente no extirpable o medularmente metastásico.
Sunitinib (Sutent, Pfizer) (1), se trata de un fármaco de administración oral con una potente capacidad de inhibir la actividad tirosina quinasa de tres tipos de receptores de membrana: PDGFR (receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas), c-kit (un receptor de la membrana celular cuya activación determina crecimiemto celular) y VEGFR. Este último (VEGFR), el receptor del factor de crecimiento del endotelio vascular, tiene actividad tirosina quinasa en su dominio intracelular y su activación conduce a la neoangiogénesis. La doble actividad del sunitinib, inhibidor de la proliferación de las células tumorales y de la neoangiogénesis, ha supuesto un rápido desarrollo de la investigación con el mismo, sobre pacientes con cáncer de diversos tipos. Tiene las indicaciones aprobadas: Cancer de riñon, Tumores del estroma gastrointestinal (GIST, ver Imatinib), y Tumores pancreaticos neuroendocrinos.
3).- Inhibidores del receptor de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK, anaplastic lymphoma kinase). Al igual que muchos otros RTK, ALK está implicado en la oncogénesis, debido a anomalías genéticas. Uno de los pocos ejemplos de un RTK a estar involucrado tanto en la oncogénesis no-hematopoyetica y hematopoyética. Incluyen los medicamentos: ceritinib, crizotinib
Ceritinib (Zycadia, Novartis Farmacéutica) (1), es un inhibidor oral altamente selectivo y potente de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK). Ceritinib inhibe la autofosforilación de ALK, la fosforilación mediada por ALK de las proteínas de la vía de señalización descendente y la proliferación de las células cancerosas dependientes de ALK in vitro e in vivo. Para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico avanzado, positivo para la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), previamente tratado con crizotinib.
Crizotinib (Xalkori, Pfizer) (1), es una molécula pequeña, inhibidor selectivo del receptor tirosina quinasa ALK y sus variantes oncogénicas. Para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico avanzado, positivo para la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), previamente tratado.

(1) La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/landing/epar_search.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 >> pinchar keyword search y en el cuadro poner: Nombre (comercial); Active substance or common name (DCI); Therapeutic indication; ATC Code y ticar la casilla que corresponda.

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