Inhibidores de las proteína quinasas, comercializados hasta julio 2021, 2

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Igual que se ha hecho con los Conjugados anticuerpo-medicamento (ADC) (Blog 10/06/2021) y los Anticuerpos monoclonales (Blogs: 31, 29, 25/05/2021), en este Blog que es el 2º Blog dedicado a este tema (el 1º Blog 28/06/2021), se indican las “proteína quinasas” utilizados desde su introducción en la terapéutica del cancer y su correspondiente aprobación de comercialización hasta julio 2021 por las Agencias de medicamentos de EEUU (FDA), UE (EMA) y España (Agemed). La información se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (1.3.Inh ALK), Código ATC, Indicaciones abreviadas, y fecha publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos.

Recordemos que las proteína quinasas terminan, unas con el sufijo inib (tinib (varios grupos), y otras con anib (1.2), brutinib (2.2), rafenib (3.2), limus (3.3), metinib (3.4), ciclib (3.5), lisib (7), denib (8), dependiendo del grupo.

Abemaciclib(3.5.Inh CDK4/CDK6), Acalabrutinib(2.2.Inh BTK), Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2), Alectinib(1.3.Inh ALK), Alpelisib(7.Inh Pi3K), Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA), Axitinib(1.2.Inh VEGFR), Binimetinib(3.4.Inh MEK), Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL), Brigatinib(1.3.Inh ALK), Cabozantinib(1.5.Inh Met), Capmatinib(1.5.Inh MET), Ceritinib(1.3.Inh ALK), Cobimetinib(3.4.Inh MEK), Copanlisib(7.Inh Pi3K), Crizotinib(1.3.Inh ALK), Dabrafenib(3.2.Inh BRaf), Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL), Duvelisib(7.Inh Pi3K), Enasidenib(8.Inh IDH), Encorafenib(3.2.Inh BRaf), Entrectinib(1.9.Inh TRK), Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR), Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Everolimus(3.3.Inh mTOR), Fedratinib(2.3.Inh JAK)

Cabozantinib (Cabometyx, Exelixis; FDA, EMA, España DH) (1.5.Inh Met), Código ATC: L01EX07 (Otros inhibidores proteina quinasa). Carcinoma hepatocelular (Blog 27/07/2019), Carcinoma de células renales avanzado (Blog 11/01/2018). Blogs: 6/01/2017, 15/07/2015.

Capmatinib (Tabrecta, Novartis; FDA, EMA pediatria otorga una exención en todos los grupos de edad para todas las condiciones o indicaciones) (1.5.Inh MET), Código ATC: L01EX17 (Otros inhibidores proteina quinasa). Cáncer de pulmón metastásico no microcítico con omisión del exón 14 de MET. Blog 1/06/2020.

Ceritinib (Zykadia, Novartis Pharmaceuticals Corp; FDA, EMA, España DH) (1.3,2ªgen.Inh ALK), Código ATC: L01ED02 (Inhibidores de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK)). Cáncer de pulmón no microcítico metastásico ALK+ (Blog 14/07/2017). Blogs: 14/07/2017, 19/06/2017, 15/07/2015.

Cobimetinib (Cotellic, Genentech/Exelixis/Roche; FDA, EMA, España DH) (3.4.Inh MEK), Código ATC: L01EE02 (Inhibidores proteina quinasa activada por Mitogeno (MEK)).

*Cobimetinib en combinacion con vemurafenib (Zelboraf, Roche Farma; FDA, EMA, España DH) (3.2.Inh BRAF). Melanoma metastásico con mutacion BRAF V600E or V600K. Blog 25/02/2016.

Copanlisib (Aliqopa, Bayer HealthCare; FDA, EMA huerfano) (7.Inh Pi3K), Código ATC: L01EM02 (Inhibidores de las fosfatidilinositol 3-quinasas (Pi3K)). Linfoma folicular recidivante. Blog 11/01/2018.

Crizotinib (Xalkori, Pfizer; FDA, EMA, España UH) (1.3,1ªgen.Inh ALK), Código ATC: L01ED01 (Inhibidores de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK)). 1 año de edad o más y adultos jóvenes con Linfoma anaplásico sistémico de células grandes recidivante o refractario ALK+ (Blog 1/02/2021), Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico ROS1+(Blog 14/07/2017).

Dabrafenib (Tafinlar, Novartis Europharm Limited; FDA, EMA, España DH) (3.2.Inh BRaf), Código ATC: L01EC02 (Inhibidores de la serina-treonina quinasa B-Raf (BRAF)). Melanoma no resecable o metastásico con una mutación BRAF V600 (Blog 27/06/2017). 

*Dabrafenib en combinacion con trametinib (Mekinist, Novartis Pharmaceuticals Corp.; FDA, EMA, España DH) (3.4.Inh MEK). Cáncer de tiroides anaplásico con mutación BRAF V600E (Blog 9/07/2018), Melanoma con mutaciones BRAF V600E o V600K (Blog 9/07/2018), Cáncer de pulmón no microcítico metastásico (NSCLC) con mutación BRAF V600E (Blog 14/07/2017).

Dacomitinib (Vizimpro, Pfizer Pharmaceutical; FDA; EMA, España DH) (1.1.Inh EGFR/HER2), Código ATC: L01EB07 (Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidermico (EGFR)). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico con EGFR+ con deleciones en el exón 19 o mutaciones de sustitución en el exón 21 (L858R). Blog 12/07/2019.

Dasatinib (Sprycel, Bristol-Myers Squibb Co.; FDA; EMA; España DH) (2.1.Inh BCR-ABL), Código ATC: L01EA02 (Inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL). Pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma Ph+ en la fase crónica. Blog 11/01/2018.

Duvelisib (Copiktra, Verastem; FDA; EMA), (7.Inh Pi3K), Código ATC: L01EM04 (Inhibidores de la fofatidilinositol-3-quinasa (Pi3K)). Leucemia linfocítica crónica (LLC) recidivante o refractaria o Linfoma linfocítico pequeño (SLL) o Linfoma folicular recurrente o refractario. Blog 12/07/2019.

Enasidenib (Idhifa, Celgene Corp.; FDA, EMA huérfano) (8.Inh IDH), Código ATC: L01XX59 (Otros agentes antineoplasicos). Leucemia mieloide aguda (AML) en recaída o refractaria con IDH2+. Blog 15/09/2017.

Encorafenib (Braftovi, Array BioPharma; FDA, EMA, España). (3.2.Inh BRaf), Código ATC: L01EC03 (Inhibidores de la serina-treonina quinasa (BRAF)).

*Encorafenib en combinacion con binimetinib (ver Binimetinib). Melanoma metastásico con mutacion BRAF V600E or V600K. Blog 9/07/2018,

*Encorafenib en combinación con cetuximab (Erbitux, ImClone LLC/Merk KGaA; FDA, EMA, España UH) (Anti EGFR), Código ATC: L01XC06 (Anticuerpos monoclonales). Cáncer colorrectal metastásico (mCRC) con una mutación BRAF V600E. Blog 13/05/2020.

Entrectinib (Rozlytrek, Genentech; FDA, EMA, España DH autorizado no comerc) (1.9.Inh TRK), Código ATC: L01EX14 (Otros inhibidores proteina quinasa). Tumores sólidos que tienen una fusión del gen del receptor de tirosina quinasa neurotrófico (NTRK), Cáncer de pulmón metastásico de células no microcíticas (NSCLC) cuyos tumores son positivos para ROS1. Blog 2/10/2019.

Erdafitinib (Balversa, Janssen Pharmaceutical; FDA, EMA exención pediatria en todos los grupos de edad para todas las condiciones o indicaciones) (1.2.a.Inh FGFR), Código ATC: L01EX16 (Otros inhibidores proteina quinasa). Cáncer de vejiga metastásico o localmente avanzado con alteración genética FGFR3 o FGFR2. Blog 29/07/2019.

Erlotinib (Tarceva, Astellas Pharm Global Development; FDA, EMA, España DH) (1.1.Inh EGFR/HER2), Código ATC: L01EB02 (Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidermico (EGFR)). Cáncer de pulmón de células no microcítico (NSCLC) con EGFR+. Blog 6/01/2017.

Everolimus (Afinitor Disperz, Novartis Pharmaceuticals; FDA, EMA, España DH) (3.3.Inh mTOR), Código ATC: L01EG02 (Inhibidores quinasa objetivo mamífero de rapamicina (mTOR)). Tumores neuroendocrinos (NET) (Blog 7/03/2016), Complejo de esclerosis tuberosa (TSC), Astrocitoma subependimario de células gigantes asociado con TSC (SEGA) y Angiomiolipoma renal asociado a TSC (Blog 9/07/2018).

Fedratinib (Inrebic, Impact Biomedicines; FDA, EMA, España DH autorizado no comerc), (2.3.Inh JAK), Código ATC: L01EJ02 (Inhibidores de la quinasa asociada a Janus (JAK)). Mielofibrosis primaria o secundaria de riesgo intermedio 2 o alto. Blog: 2/10/2019.