Inhibidores de las proteína quinasas, comercializados hasta julio 2021, 4

 Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 4º Blog (Blogs: 7/08/2021, 5/08/2021, 28/06/2021) dedicado a las “proteína quinasas” utilizadas desde su introducción en la terapéutica del cancer y su correspondiente aprobación de comercialización hasta julio 2021 por las Agencias de medicamentos de EEUU (FDA), UE (EMA) y España (Agemed). La información se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (1.3.Inh ALK), Código ATC, Indicaciones abreviadas, y fecha publicación del Blog/s que contienen información sobre ellas.

Recordemos que las proteína quinasas terminan, unas con el sufijo inib (tinib (varios grupos), y otras con anib (1.2), brutinib (2.2), rafenib (3.2), limus (3.3), metinib (3.4), ciclib (3.5), lisib (7), denib (8), dependiendo del grupo.

Abemaciclib(3.5.Inh CDK4/CDK6), Acalabrutinib(2.2.Inh BTK), Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2), Alectinib(1.3.Inh ALK), Alpelisib(7.Inh Pi3K), Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA), Axitinib(1.2.Inh VEGFR), Binimetinib(3.4.Inh MEK), Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL), Brigatinib(1.3.Inh ALK), Cabozantinib(1.5.Inh Met), Capmatinib(1.5.Inh MET), Ceritinib(1.3.Inh ALK), Cobimetinib(3.4.Inh MEK), Copanlisib(7.Inh Pi3K), Crizotinib(1.3.Inh ALK), Dabrafenib(3.2.Inh BRaf), Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL), Duvelisib(7.Inh Pi3K), Enasidenib(8.Inh IDH), Encorafenib(3.2.Inh BRaf), Entrectinib(1.9.Inh TRK), Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR), Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Everolimus(3.3.Inh mTOR), Fedratinib(2.3.Inh JAK), Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3), Ibrutinib(2.2.Inh BTK), Idelalisib(7.Inh Pi3Kδ), Imatinib(2.1.Inh BCR-ABL), Infigratinib(1.2.a.Inh FGFR), Ivosidenib(8.Inh IDH), Lapatinib(1.1.a.Inh HER2), Larotrectinib(1.9.Inh TRK), Lenvatinib(1.2.Inh VEGF), Lorlatinib(1.3.Inh ALK), Midostaurina(1.4.b.Inh FLT3), Neratinib(1.1.a.Inh HER2), Nilotinib(2.1.Inh BCR-ABL), Osimertinib(1.1.Inh EGFR/HER2), Palbociclib(3.5.Inh CDK4/CDK6), Pazopanib(1.2.Inh VEGFR), Pemigatinib(1.2.Inh FGFR), Pexidartinib(1.4.b.Inh FLT3), Ponatinib(2.1.Inh BCR-ABL), Pralsetinib(1.6.Inh RET), Regorafenib(3.2.Inh BRaf), Ribociclib(3.5.InhCDK4/CDK6), Ripretinib(1.4.Kit/PDGFRA), Ruxolitinib(2.3.Inh JAK), Selinexor(13.Inh SINE), Selpercatinib(1.6.Inh RET), Selumetinib(3.4.Inh MEK), Sorafenib(3.2.Inh BRaf), Sotorasib(14.Inh RAS), Sunitinib(1.2.Inh VEGFR)

Palbociclib (Ibrance, Pfizer; FDA, EMA, España DH) (3.5.Inh CDK4/CDK6), Código ATC: L01EF01 (Inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina (CDK)).

*Palbociclib en combinación con fulvestrant (Faslodex, Astrazeneca; FDA, EMA, España). Cáncer de mama avanzado o metastático con HR+ y HER2-. Blog 30/07/2019,

*Palbociclib en combinación con un inhibidor de la aromatasa. Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2-. Blog 21/06/2017.

Pazopanib (Votrient, Novartis; FDA, EMA, España DH) (1.2.Inh VEGFR), Código ATC: L01EX03 (Otros inhibidores proteina kinasa). Carcinoma de celula renal avanzado, Sarcoma de tejido blando avanzado. Blog 25/02/2016.

Pemigatinib (Pemazyre, Incyte Corporation; FDA, EMA, España UH no comercializado) (1.2.Inh FGFR), Código ATC: L01EX20 (Otros inhibidores proteina kinasa). Colangiocarcinoma localmente avanzado o metastásico no resecable previamente tratado, albergando una fusión del FGFR2 u otro reordenamiento. Blog 14/05/2020.

Pexidartinib (Turalio, Daiichi Sankyo, FDA, EMA) (1.4.b.Inh FLT3), Código ATC: L01EX15 (Otros inhibidores proteina kinasa). Tumor tenosinovial de células gigantes (TGCT) sintomático asociado con una morbilidad grave o limitaciones funcionales y no es susceptible de mejora con la cirugía. Blog 4/10/2019.

Ponatinib (Iclusig, Takeda Pharms USA, EMA, España UH) (2.1.Inh BCR-ABL). Código ATC: L01EA05 (Inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL). Leucemia mieloide cronica (CML) fase cronica, Leucemia mieloide cronica fase acelerada o fase blástica o Leucemia linfoblástica aguda (ALL) Ph+, CML T315I-positiva o ALL T315I-positiva Ph+. Blog 18/07/2015.

Pralsetinib (Gavreto, Genentech/Blueprint Medicines; FDA) (1.6.Inh RET), Código ATC: no establecido. Cáncer de tiroides medular (MTC) avanzado o metastásico con mutación RET que requieren terapia sistémica o Cáncer de tiroides con fusión RET positiva que requieren terapia sistémica y que son refractarios al yodo radiactivo (Blog 29/12/2020), Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) con fusión RET positivo metastásico (Blog 1/10/2020).

Regorafenib (Stivarga, Bayer Pharma AG; FDA, EMA, España DH) (3.2.Inh BRaf), Código ATC: L01EX05 (Otros inhibidores proteina kinasa). Cáncer colorrectal metastásico, Tumores estromales gastrointestinales no resecables o metastásicos (GIST), Carcinoma hepatocelular. Blogs: 21/06/2017, y 21/07/2015.

Ribociclib (Kisqali, Novartis Pharms Corp; FDA; EMA; España DH) (3.5.Inh CDK4/CDK6), Código ATC: L01EF02 (Inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina (CDK)).

*Ribociclib en combinación con un inhibidor de la aromatasa. Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer posmenopausica (Blog 21/6/2017),

*Ribociclib en combinación con un inhibidor de la aromatasa. Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer pre/perimenopáusica (Blog 15/07/2019),

*Ribociclib en combinación con letrozol (Kisqali Femara Copack, Novartis Pharms Corp; FDA, EMA de forma separada, España de forma separada). Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer pre/perimenopáusica (Blog 4/10/2019).

Ripretinib (Qinlock, Deciphera Pharmaceuticals, LLC.; FDA) (1.4.Inh Kit/PDGFRA), Código ATC: L01EX19 (Otros inhibidores proteina quinasa). Tumor avanzado del estroma gastrointestinal (GIST). Blog 2/06/2020.

Ruxolitinib (Jakafi, Incyte Corp/Jakavi, Novartis; FDA, EMA, España DH) (2.3.Inh JAK), Código ATC: L01EJ01 (Inhibidores de la quinasa asociada a Janus (JAK)). Mielofibrosis intermedia o de alto riesgo. Blog 21/07/2015.

Selinexor (Xpovio, Karyopharm Therapeutics; FDA, EMA) (13.Inh SINE), Código ATC: L01XX66 (Otros agentes antineoplásicos). Linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) recidivante o refractario. Blog 5/07/2020,

*Selinexor en combinación con dexametasona. Mieloma múltiple refractario recurrente. Blog 4/10/2019,

*Selinexor en combinación bortezomib y dexametasona. Mieloma múltiple que hayan recibido al menos una terapia previa. Blog 29/12/2020.

Selpercatinib (Retevmo / Retsevmo, Eli Lilly; FDA, EMA, España DH no comercializada) (1.6.Inh RET), Código ATC: no establecido. Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico con fusión RET positiva, Cáncer medular de tiroides (MTC) avanzado o metastásico mutante RET, Cáncer de tiroides avanzado o metastásico con fusión RET positiva. Blog 2/06/2020.

Selumetinib (Koselugo, AstraZeneca; FDA, EMA huerfano) (3.4.Inh MEK), Código ATC: L01EE04 (Inhibidores proteina quinasa activada por Mitogeno (MEK)). Neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas plexiformes sintomáticos e inoperables. Blog 14/05/2020.

Sorafenib (Nexavar, Bayer; FDA, EMA, España DH) (3.2.Inh BRaf), Código ATC: L01EX02 (Otros inhibidores proteina kinasa). Carcinoma hepatocelular, Carcinoma de células renales y Carcinoma diferenciado de tiroides localmente recurrent o metastasico, progresivo. Blog 21/07/2015.

Sotorasib (Lumakras, Amgen, Inc.; FDA) (14.Inh RAS), Código ATC: No establecido. Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico que albergan la mutación KRAS G12C. Blog 1/06/2021.

Sunitinib (Sutent, Pfizer Inc.; FDA, EMA, España) (1.2.Inh VEGFR), Código ATC: L01EX01 (Otros inhibidores proteina kinasa). Adyuvante de pacientes adultos con alto riesgo de carcinoma de células renales recurrente después de nefrectomía. Blog 15/07/2015.