Inhibidores de las proteína quinasas comercializados hasta diciembre 2023, 3

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 3º Blog dedicado a este tema (para más información ver el 1º Blog 24/05/2024). La información sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ), se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (2.2.Inh BTK), Código ATC, Indicaciones abreviadas y fecha de publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos. Los comercializados desde junio de 2021 hasta diciembre 2023 lo hago con la indicación (AdPos). Los publicados hasta mayo 2021 pero también con otras indicaciones publicadas después, llevan la indicación (+ AdPos). La información preliminar sobre los IPQ ya se incluyó en el Blog 28/06/2021 y a ella me remito. Como son muchos los IPQ incluidos, los presento en varios Blog para que no sean los Blog muy largos.

Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) + AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh BTK); Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2); Alectinib(1.3.Inh ALK); Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) + AdPos; Asciminib(2.1.Inh BCR-ABL) AdPos; Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) + AdPos; Axitinib(1.2.Inh VEGFR); Binimetinib(3.2.Inh MEK); Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK); Cabozantinib(1.5.Inh Met) + AdPos; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos; Capmatinib(1.5.Inh MET) + AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK); Cobimetinib(3.2.Inh MEK) + AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K); Crizotinib(1.3.Inh ALK) + AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) + AdPos; Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL); Duvelisib(3.4.Inh Pi3K); Enasidenib(8.2.Inh IDH2); Encorafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K); Entrectinib(1.9.Inh TRK); Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR) + AdPos; Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Everolimus(3.6.Inh mTOR); Fedratinib(2.3.Inh JAK); Futibatinib (Lytgobi, Taiho Oncology, Inc.)(1.2.a.Inh FGFR) AdPos; Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3);

Enasidenib (Idhifa, Celgene Corp.; FDA, EMA huérfano)(8.2.Inh IDH2). Código ATC: L01XX59 (L01XX Otros agentes antineoplasicos). Leucemia mieloide aguda (AML) en recaída o refractaria con IDH2+ (Blog 15/09/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Encorafenib (Braftovi, Array BioPharma; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRaf-V600E/K). Código ATC: L01EC03 (L01EC Inhibidores de la serina treonina quinasa (BRAF)). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Encorafenib en combinacion con binimetinib (ver Binimetinib). Melanoma metastásico con mutacion BRAF V600E or V600K. Blog 9/07/2018.

*Encorafenib en combinación con cetuximab (Erbitux, ImClone LLC/Merk KGaA; FDA, EMA, España UH)(Anti EGFR). Código ATC: L01FE01 (L01FE Inhibidores EGFR). Cáncer colorrectal metastásico (mCRC) con una mutación BRAF V600E. Blog 13/05/2020.

Entrectinib (Rozlytrek, Genentech; FDA, EMA, España DH)(1.9.Inh TRK). Código ATC: L01EX14 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Tumores sólidos que tienen una fusión del gen del receptor de tirosina quinasa neurotrófico (NTRK), Cáncer de pulmón metastásico de células no microcíticas (NSCLC) cuyos tumores son ). Tercera aprobación agnóstica de tejidos de la FDA depositivos para ROS1 (FoundationOne companion diagnostic (CDx), Foundation Medicine medicamentos para el cáncer (Blog 2/10/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Erdafitinib (Balversa, Janssen Pharmaceutical; FDA, EMA exención pediatria en todos los grupos de edad para todas las condiciones o indicaciones)(1.2.a.Inh FGFR). Código ATC: L01EN01 (L01EN Inhibidores tirosina quinasa de FGFR). Cáncer de vejiga metastásico o localmente avanzado con alteración genética FGFR3 o FGFR2 (Blog 29/07/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 19/01/2024, lo ha aprobado para pacientes adultos con carcinoma urotelial localmente avanzado o metastásico con alteraciones genéticas susceptibles al FGFR3, según lo determinado por una prueba de diagnóstico acompañante aprobada por la FDA (therascreen FGFR RGQ RT-PCR Kit, Qiagen), cuya enfermedad ha progresado durante o después de al menos una línea de terapia sistémica previa. Erdafitinib no se recomienda para el tratamiento de pacientes que son elegibles y no han recibido terapia previa con inhibidores de PD-1 o PDL-1. Esta aprobación modifica la indicación previamente otorgada bajo aprobación acelerada (Blog 29/07/2019). Blog 1/02/2024, AdPos.

Erlotinib (Tarceva, Astellas Pharm Global Development; FDA, EMA, España DH)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC: L01EB02 (L01EB Inhibidores tirosina quinasa de EGFR). Cáncer de pulmón de células no microcítico (NSCLC) con EGFR+ (Blog 6/01/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Everolimus (Afinitor Disperz, Novartis Pharmaceuticals; FDA, EMA, España DH)(3.6.Inh mTOR). Código ATC: L01EG02 (L01EG Inhibidores quinasa objetivo mamífero de rapamicina (mTOR)). Tumores neuroendocrinos (Blog 7/03/2016), Complejo de esclerosis tuberosa (TSC), Astrocitoma subependimario de células gigantes asociado con TSC (SEGA) y Angiomiolipoma renal asociado a TSC (Blog 9/07/2018). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Fedratinib (Inrebic, Impact Biomedicines; FDA, EMA, España DH)(2.3.Inh JAK). Código ATC: L01EJ02 (L01EJ Inhibidores de la quinasa asociada a Janus (JAK)). Mielofibrosis primaria o secundaria de riesgo intermedio 2 o alto (Blog: 2/10/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Futibatinib (Lytgobi, Taiho Oncology, Inc.; FDA, EMA, España UH aprobado no comercializado)(1.2.a.Inh FGFR), se une covalentemente al dominio quinasa de FGFR, inhibiendo la fosforilación de FGFR y, a su vez, la señalización corriente abajo en líneas de células tumorales desreguladas por FGFR. Esto reduce la proliferación de células tumorales y aumenta la muerte de las células tumorales. Código ATC: L01EN04 (L01EN Inhibidores tirosina quinasa de FGFR).

*FDA 30/09/2022, le ha otorgado la aprobación acelerada para pacientes adultos con colangiocarcinoma intrahepático no resecable, localmente avanzado o metastásico previamente tratado que albergan fusiones del gen del receptor 2 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR2) u otros reordenamientos. Blog 1/10/2022, AdPos.

Gefitinib (Iressa, AstraZeneca Farmacéutica; FDA, EMA, España DH)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC: L01EB01 (L01EB Inhibidores tirosina quinasa de EGFR). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico EGFR+ (Blog 14/07/2015). Blog 7/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Gilteritinib (Xospata, Astellas Pharma US; FDA, EMA, España DH)(1.4.b.Inh FLT3). Código ATC: L01EX13 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Leucemia mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria, con una mutación FLT3 (Blogs: 30/07/2019, 12/07/2019). Blog 7/08/2021 (ver Recopilación anterior).

El balneario, el ciego y la plaza mayor

 Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Habíamos ido a pasar dos días en el Balneario, a que nos den los chorros. No sé qué propiedades específicas tienen unos chorros de agua a presión sobre las distintas partes del cuerpo, pero parece que están bastante aceptadas las propiedades saludables de tales prácticas, sobre todo para persona de edad. En estos, los achaques (indisposición o molestia, crónica o intermitente) son muy habituales, bien enfermedades óseas, de piel, alérgicas, reumáticas, litiasis y afecciones renales, cardiovasculares, digestivas, hepáticas, problemas asmáticos, etc. O en el caso de mediana edad y jóvenes, tratamientos antiestrés, de belleza, adelgazamiento o tratamientos antitabaco, etc. Hay balnearios con aguas fluoradas, sulfuradas, cloruradas, carbogaseosas, bicarbonatadas sódicas, cálcicas, ferruginosas, oligometálicas, radiactivas, entre otras, pero hay otros que solo se trata de aguas a una temperatura termal o hipotermal, de mineralización media y chorros a presión. Dentro de los balnearios hay tratamientos y sofisticaciones de todo tipo, baño de burbujas con esencias (romero, azahar y otras), masajes (local de relajación, relax total), envolvimiento con fango hidratante, saunas, etc. Todo esto acompañado de unos bellos panfletos asignando propiedades imaginarias que dan esperanzas de curación y alivio a todo tipo de dolencias. Suelen contar también con amplias salas, combinadas con espacios ajardinados y grandes ventanales. Unos lugares dedicados a la relajación, buena alimentación, ejercicios, naturaleza y buenos servicios.

Almorzar o cenar en estos balnearios suele ser caro, si no va incluido en el paquete contratado. Por tanto, hay que dedicarse a buscar un restaurante o similar que ofrezca un menú o carta asequible. Generalmente hay un indicador que no falla y es el número de comensales, cuando ves un local vacío o con poca gente, mal asunto, más vale que inviertas más tiempo buscando otro. Nosotros encontramos uno en la plaza mayor, que se llenaba en las comidas y que sobre todo tenía un caldo que se llamaba el “caldo de la abuela” que estaba buenísimo. Le pregunte a la camarera de que estaba hecho y me dijo que en la cocina tenían una olla grande hirviendo, de forma continua, con trozos de carne, pollo y verduras y conforme iban sacando caldo iban metiendo nuevo material, en fin, una especie de poción mágica de Asterisk, que te daba la vida, sobre todo en estos días fríos despistados de mayo que tanto catarro han traído.

El Burgo de Osma es una ciudad episcopal con una catedral románica, gótica, barroca y neoclásica, con una portada principal de estilo gótico y una imponente torre barroca y en el interior lo que más me gustó fueron los restos del antiguo claustro de estilo románico con el sepulcro de San Pedro de Osma del siglo XIII en un estilo a caballo entre lo románico y lo gótico. La plaza mayor, era grande de planta cuadrada, con su ayuntamiento estilo herreriano y enfrentado un centro cultural, antiguo hospital, con dos magníficas torres con escudos rematadas de capiteles. En el lado del centro cultural hay una serie de bancos de madera, cómodos, debajo de plátanos de indias con las ramas fusionadas, que seguro que en verano darán buena sombra. En estos bancos, por la tarde, se sientan las madres que vigilan a los niños que juegan al balón en el centro de la plaza libre de coches, y los viejos y viejas que toman el sol y vienen a charlar y a husmear toda novedad que se produzca en el pueblo. La plaza está llena de niños de hasta unos doce años que juegan al balón, se persiguen, montan bicis, patinetes, con una algarabía que hacía mucho tiempo que no estaba acostumbrado a escuchar. En la plaza no había columpios, toboganes, escaleras de cuerdas, ni todos esos artilugios que ponen en los parques de nuevas urbanizaciones, por no haber, no había ni perros, solo niños jugando y muchos. En uno de los bancos había un anciano, que me llamó la atención, iba bien abrigado, con su gorra plana, tenía la cara plácida y los ojos cerrados, cuando le daba mucho el sol se abría el botón superior de la camisa, como si abriera un poco una ventana de su casa para ventilarla, al lado una chica joven mirando el teléfono. Parecía estar muy confortable recibiendo el sol de media tarde y no debía molestarle el ruido de los niños jugando cerca. Uno de los muchos balones que volaban por la plaza le fue a dar a él en la cara, fue cuando noté que era ciego porque no hizo ningún movimiento para evitarlo, se le cayó la gorra, pero no creáis que gritó, ni se descompuso, solo se pasó la mano por la cara, la movió a derecha e izquierda, tocó por su entorno, encontró la gorra, se la puso, susurró algo a la chica que estaba sentada a su lado. Se levantaron para marcharse, él con su bastón y del brazo de la joven se alejaron de la plaza sin expresar una queja. Una tarde más que a lo mejor le trajo a la memoria sus años de niño correteando por la plaza y por eso su expresión serena, aunque seguramente se dijo que con un balonazo era suficiente.

Inhibidores de las proteína quinasas comercializados hasta diciembre 2023, 2

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 2º Blog dedicado a este tema (para más información ver el 1º Blog 24/05/2024). La información sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ), se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (2.2.Inh BTK), Código ATC, Indicaciones abreviadas y fecha de publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos. Los comercializados desde junio de 2021 hasta diciembre 2023 lo hago con la indicación (AdPos). Los publicados hasta mayo 2021 pero también con otras indicaciones publicadas después, llevan la indicación (+ AdPos). La información preliminar sobre los IPQ ya se incluyó en el Blog 28/06/2021 y a ella me remito. Como son muchos los IPQ incluidos, los presento en varios Blog para que no sean los Blog muy largos.

Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) + AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh BTK); Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2); Alectinib(1.3.Inh ALK); Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) + AdPos; Asciminib(2.1.Inh BCR-ABL) AdPos; Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) + AdPos; Axitinib(1.2.Inh VEGFR); Binimetinib(3.2.Inh MEK); Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK); Cabozantinib(1.5.Inh Met) + AdPos; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos; Capmatinib(1.5.Inh MET) + AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK); Cobimetinib(3.2.Inh MEK) + AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K); Crizotinib(1.3.Inh ALK) + AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) + AdPos; Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL); Duvelisib(3.4.Inh Pi3K);

Cabozantinib (Cabometyx, Exelixis; FDA, EMA, España DH)(1.5.Inh Met). Código ATC: L01EX07 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Carcinoma hepatocelular (Blog 27/07/2019), Carcinoma de células renales avanzado (Blog 11/01/2018). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 17/09/2021, lo ha aprobado para pacientes adultos y pediátricos de 12 años de edad y mayores con cáncer de tiroides diferenciado localmente avanzado o metastásico que han progresado después de una terapia previa dirigida a VEGFR y que no son elegibles o refractarios al yodo radiactivo. Blog 3/10/2021, AdPos.

Capivasertib (Truqap, AstraZeneca Pharmaceuticals; FDA)(3.5.Inh AKT). Código ATC: L01EX27 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas).

*Capivasertib en combinación con fulvestrant (Faslodex, Astrazeneca; FDA, EMA, España)(Anti-estrogenos, SERD) (FDA 16/11/2023), aprobado para pacientes adultos con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con receptor hormonal (HR) positivo y HER2 negativo, con una o más alteraciones de PIK3CA/AKT1/PTEN, según lo detecte una prueba aprobada por la FDA (FoundationOne®CDx assay), despues de la progresión en al menos un régimen basado terapia endocrina en el entorno metastásico o recurrencia en o dentro de los 12 meses posteriores a completar la terapia adyuvante. Blog 1/12/2023, AdPos.

Capmatinib (Tabrecta, Novartis; FDA, EMA, España DH)(1.5.Inh MET). Código ATC: L01EX17 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer de pulmón metastásico no microcítico con omisión del exón 14 de MET (Blog 1/06/2020). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 10/08/2022, otorgó la aprobación regular para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico cuyos tumores tienen una mutación que conduce a la omisión del exón 14 de la transición mesenquimatosa-epitelial (MET), detectada por una prueba aprobada por la FDA (FoundationOne CDx, Foundation Medicine, Inc.) para usar como diagnóstico complementario). Blog 1/09/2022, AdPos.

Ceritinib (Zykadia, Novartis Pharmaceuticals Corp; FDA, EMA, España DH)(1.3.Inh ALK). Código ATC: L01ED02 (L01ED Inhibidores de ALK). Cáncer de pulmón no microcítico metastásico ALK+ (Blog 14/07/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Cobimetinib (Cotellic, Genentech/Exelixis/Roche; FDA, EMA, España DH)(3.2.Inh MEK). Código ATC: L01EE02 (L01EE Inhibidores MEK).

*FDA 1/11/2022, aprobación para el tratamiento de pacientes con neoplasias histiocíticas, incluidas la enfermedad de Erdheim-Chester, la enfermedad de Rosai-Dorfman y la histiocitosis de células de Langerhans. La base de la aprobación procede de los hallazgos de un ensayo de fase 2 (NCT02649972) de una sola institución realizado por el Centro de Cáncer Memorial Sloan Kettering (MSKCC) y Genentech en pacientes adultos con trastornos histiocíticos. Blog 1/12/2022, AdPos.

*Cobimetinib en combinacion con vemurafenib (Zelboraf, Roche Farma; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRAF). Melanoma metastásico con mutacion BRAF V600E o V600K (Blog 25/02/2016). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Copanlisib (Aliqopa, Bayer HealthCare; FDA, EMA huerfano)(3.4.Inh PI3K). Código ATC: L01EM02 (L01EM Inhibidores de las fosfatidilinositol 3-quinasas (Pi3K)). Linfoma folicular recidivante (Blog 11/01/2018). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Crizotinib (Xalkori, Pfizer; FDA, EMA, España UH)(1.3.Inh ALK). Código ATC: L01ED01 (L01ED Inhibidores de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK)). Niños 1 año de edad o más y adultos jóvenes con Linfoma anaplásico sistémico de células grandes recidivante o refractario ALK+ (Blog 1/02/2021), Cáncer de pulmón no microcítico metastásico ROS1+(Blog 14/07/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 14/07/2022, lo ha aprobado para pacientes pediátricos de 1 año y más y adultos con tumores miofibroblásticos inflamatorios (IMT) ALK-positivo, no resecables, recurrentes o refractarios. Blog 1/08/2022, AdPos.

Dabrafenib (Tafinlar, Novartis Europharm Limited; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRaf-V600E/K). Código ATC: L01EC02 (Inhibidores de la serina-treonina quinasa B-Raf (BRAF)). Melanoma no resecable o metastásico con una mutación BRAF V600 (Blog 27/06/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Dabrafenib en combinacion con trametinib (Mekinist, Novartis Pharmaceuticals Corp.; FDA, EMA, España DH)(3.2.Inh MEK). Cáncer de tiroides anaplásico con mutación BRAF V600E (Blog 9/07/2018), Melanoma con mutaciones BRAF V600E o V600K (Blog 9/07/2018), Cáncer de pulmón no microcítico metastásico (NSCLC) con mutación BRAF V600E (Blog 14/07/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Dabrafenib en combinacion con trametinib (FDA 16/03/2023), ha aprobado la combinación para pacientes pediátricos de 1 año y más y pacientes mayores con glioma de bajo grado con una mutación BRAF V600E que requieren terapia sistémica. La FDA también aprobó nuevas formulaciones orales de ambos medicamentos adecuadas para pacientes que no pueden tragar comprimidos. Blog 1/04/2023, AdPos.

*Dabrafenib en combinacion con trametinib (FDA 22/06/2022), ha otorgado la aprobación acelerada a la combinación para el tratamiento de pacientes adultos y pediátricos ≥ 6 años de edad con tumores sólidos irresecables o metastásicos con mutación BRAF V600E, que han progresado después del tratamiento previo y no tienen opciones de tratamiento alternativo satisfactorias. Blog 1/07/2022, AdPos.

Dacomitinib (Vizimpro, Pfizer Pharmaceutical; FDA; EMA, España DH)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC: L01EB07 (Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidermico (EGFR)). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico con EGFR+ con deleciones en el exón 19 o mutaciones de sustitución en el exón 21 (L858R) (Blog 12/07/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Dasatinib (Sprycel, Bristol-Myers Squibb Co.; FDA; EMA; España DH)(2.1.Inh BCR-ABL). Código ATC: L01EA02 (Inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL). Pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma Ph+ en la fase crónica (Blog 11/01/2018). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Duvelisib (Copiktra, Verastem; FDA; EMA)(3.4.Inh Pi3K). Código ATC: L01EM04 (Inhibidores de la fofatidilinositol-3-quinasa (Pi3K)). Leucemia linfocítica crónica (LLC) recidivante o refractaria o linfoma linfocítico pequeño (SLL) o Linfoma folicular recurrente o refractario (Blog 12/07/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).