Inhibidores de las proteína quinasas, revisión

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

    Los Inhibidores de las proteína quinasas se trataron en los Blogs de 14, 15, 18 y 21 de julio de 2015, los que he identificado adicionalmente, que no son muchos, se incluyen a continuación:

Alectinib, Lenvatinib, Nintedanib, Vandetanib

Anteriormente se habían tratado en los Blog citados:

Afatinib, Axitinib, Bosutinib, Cabozantinib, Ceritinib, Crizotinib, Dabrafenib, Dasatinib, Erlotinib, Gefitinib, Ibrutinib, Imatinib, Lapatinib, Nilotinib, Ponatinib, Regorafenib, Ruxolitinib, Sorafenib, Sunitinib, Trametinib, Vemurafenib

Alectinib (Alecensa, comercializado por Genentech, Inc.) (autorizado por FDA 11/12/2015, no por la EMA). Código ATC: L01XE. Es un inhibidor de la tirosina quinasa que se dirige a ALK (anaplastic lymphoma kinase, quinasa del linfoma anaplásico) y RET (rearranged during transfection, reordenado durante la transfección). En estudios no clínicos, alectinib inhibe la fosforilación de ALK y la activación mediada por ALK de las proteínas de señalización corriente abajo STAT3 y AKT, y disminuye la viabilidad celular del tumor en múltiples líneas celulares albergando fusiones ALK, amplificaciones, o la activación de mutaciones. El principal metabolito activo de alectinib, M4, mostró similar potencia y actividad in vitro. Utilizado por administración oral, está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico positivo para la ALK que han progresado con o son intolerantes a crizotinib. Proporciona una nueva terapia para un grupo de pacientes que tienen pocas opciones de tratamiento una vez que su enfermedad ya no responde al tratamiento con crizotinib.

Lenvatinib (Lenvima, Eisai Europe Ltd.) (1), (autorizado por EMA 28/05/2015, en España autorizado no comercializado). Código ATC: L01XE29. Lenvatinib es un inhibidor de los receptores tirosina quinasa (RTKs) que inhibe selectivamente la actividad quinasa de los receptores del factor de crecimiento del endotelio vascular VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3, además de otros RTK relacionados con las vías oncogénicas y proangiogénicas como los receptores del factor de crecimiento fibroblástico FGFR1, 2, 3 y 4, y el receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas PDGFRα, KIT y RET. Para el tratamiento de pacientes adultos con carcinoma diferenciado de tiroides (CDT papilar, folicular o de células Hürthle) en progresión, localmente avanzado o metastásico, resistente al tratamiento con yodo radioactivo.

Nintedanib (Ofev, Boehringer Ingelheim International GmbH) (1) (autorizado por EMA 15/01/2015, en España de Uso hospitalario y Diagnóstico hospitalario), Código ATC: L01XE31. Nintedanib es un inhibidor de molécula pequeña de la tirosina quinasa, incluidos los receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) α y β, los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) 1-3 y los receptores del factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGFR) 1-3. Nintedanib se une de forma competitiva al sitio de unión de adenosina trifosfato (ATP) de estos receptores y bloquea la señalización intracelular. Para tratar la fibrosis pulmonar idiopática.

Vandetanib (Caprelsa, AstraZeneca AB) (1) (autorizado por EMA 17/02/2012, en España de Diagnóstico hospitalario), Código ATC: L01XE12. Es un potente inhibidor de las tirosinas quinasas del receptor-2 del factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGFR-2), del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y del RET. Vandetanib es también un inhibidor submicromolar de la tirosina quinasa del receptor-3 del endotelio vascular. Para el tratamiento del cáncer medular de tiroides agresivo y sintomático en pacientes con enfermedad no resecable localmente avanzada o metastásica. 

(1) La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/landing/epar_search.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 >> pinchar keyword search y en el cuadro poner: Nombre (comercial); Active substance or common name (DCI); Therapeutic indication; ATC Code, y ticar la casilla que corresponda.