jueves, 3 de diciembre de 2015

Más sobre Relojes dentro de Ponibles

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
   Continuando con Ponibles: Relojes inteligentes (1/12/2015, 13/08/2014), en esta comunicación se agrega: Garmin Vivoactive, Micoach de Adidas y Apple Watch.
- Garmin Vivoactive (http://www.garmin.com/es-ES), sirve para cuatro

deportes diferentes como son carrera (tiempo, distancia, ritmo y calorías), golf y ciclismo con GPS, o natación y movimiento (pasos, distancia, calorías y línea de inactividad), por lo que se trata de cuatro relojes deportivos y un smartwatch. Las notificaciones se pueden recibir por Whatsapp, Facebook o correo electrónico. El coste de Vivoactive desde 249 euros con una batería que dura tres semanas como smartwatch y 10 horas con GPS. El coste de Vívosmart HR 149,00€ (3/12/15).
- Micoach de Adidas (http://micoach.adidas.com/es/), es un reloj

pensado para el deportista. Entre las características más importantes: permite medir pulso, distancia y velocidad; incorpora GPS; monitor cardíaco; acelerómetro; 4 GB de memoria interna, con la cual podemos introducir música; conexión WIFI y otras: Entrenamiento por voz en tiempo real; Entrenamiento cardiovascular basados en la frecuencia cardiaca o el ritmo, fáciles de comprender y seguir; Más de 400 movimientos guiados para el entrenamiento de todo el cuerpo; Herramientas de análisis detallados de ejercicios, etc. Entrenamiento miCoach FIT SMART 150 €; correr miCoach SMART RUN 400 € (3/12/15).
- Apple Watch (http://www.apple.com/es/watch/) El Apple Watch es

distinto a todo lo hecho hasta ahora. No obstante, es tan intuitivo y fácil de usar como el iPhone o el Mac. La corona (Digital Crown) se usa para ponerlos en hora o darles cuerda. La han convertido en una herramienta superversátil que permite ampliar el contenido en una pantalla tan pequeña como esta. Si giras la Digital Crown puedes desplazarte sin tapar la pantalla con el dedo. Con ella puedes hacer zoom en tus fotos, recorrer listas rápidamente o introducir datos. Y si la pulsas como si fuera un botón, vuelves a la pantalla de inicio. La pantalla Retina tiene tal densidad de píxeles, que tanto los números como el texto se leen perfectamente de un vistazo, por mucho que te muevas. Las imágenes y los gráficos son increíblemente nítidos, incluso el finísimo segundero del reloj.
    Los electrodos situados en torno a la pantalla flexible Retina distinguen entre un toque y una presión y dan acceso inmediato a controles específicos, añadiendo así una nueva dimensión a la interfaz. Con la tecnología Force Touch, cuando presionas con más fuerza en la pantalla aparecen controles adicionales en apps como Mensajes, Música y Calendario. Además puedes cambiar de esfera, poner en pausa o parar un entrenamiento, buscar direcciones en Mapas y mucho más. 
Con solo levantar la muñeca y decir «Oye Siri» o mantener pulsada la Digital Crown, puedes dictar mensajes, obtener indicaciones detalladas o consultar tu agenda.
En la parte trasera han colocado un sensor que usa fotodiodos y LED infrarrojos y de luz visible para detectar el pulso cuando se hace deporte y cuando usa la prestación Vistazo de pulsaciones. Este sensor está protegido por un revestimiento de cerámica con lentes de zafiro. De esta manera puede ofrecerte información completa de tus entrenamientos y de tu actividad diaria, proponerte objetivos a tu medida y hasta felicitarte por tus logros. El Apple Watch usa el GPS y el Wi-Fi de tu iPhone para darle un recuento exacto de la distancia total que ha recorrido, incluso en actividades que no implican dar pasos, como montar en bici.
Los bioSensores de Apple Watch son bastante básicos e incluyen un sensor óptico de infrarrojos de cuatro anillos para medir la frecuencia cardíaca; un acelerómetro para medir el equilibrio, el patrón de sueño, la marcha y el nivel de actividad; un micrófono para analizar problemas del habla; y un altavoz para probar la audición. Además, ciertas funcionalidades que ofrece el iPhone (que es necesario para permitir muchas características en el reloj de Apple), pueden recopilar datos adicionales, como pruebas fotográficas de problemas de salud y la distancia recorrida utilizando el GPS.
Los biosensores de Apple Watch de hoy, pronto se ampliarán con una gran cantidad de sensores avanzados y otros instrumentos de comprobación ponibles para traer la recopilación de datos a un nivel superior, incluyendo la temperatura de la piel, ECG, Respuesta Galvánica de la Piel*, y otros. La recogida automática de signos vitales y datos adicionales del estado de salud es probable que provoquen cambios significativos en la relación paciente-proveedor con respecto a los datos de salud.
* El miedo, la ira o los sentimientos sexuales generan cambios en la resistencia eléctrica de la piel. Los cambios en la resistencia galvánica de la piel dependen de ciertos tipos de glándulas sudoríparas que son abundantes en las manos y los dedos. Este fenómeno se conoce como respuesta galvánica (GSR) o conductancia de la piel (SRC) y es la base de la tecnología del polígrafo, también conocido como detector de mentiras.
   Hay tres modelos Watch Sport (419-469 euros); Watch (669-719 euros); y Watch Edition (11.200 – 13.200 euros) (3/12/15).

martes, 1 de diciembre de 2015

Relojes dentro de Ponibles

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
Sobre relojes ya escribí dentro de la serie sobre Ponibles (Ponibles: Relojes inteligentes, 13/08/2014). En esta comunicación agrego una serie de ellos no incluidos entonces: Tom-Tom GPS Runner, Golfer, y Fitness/para correr al aire libre, golf y fitness; y Magellan Echo Fit Sports Watch/frecuencia cardíaca.
Reloj Tom-Tom GPS Runner 2, Golfer, y Fitness (https://www.tomtom.com/es_es/sports/). Para correr al aire libre, es
un reloj GPS para carreras que puede llevar pulsímetro integrado que da información precisa sobre su frecuencia cardíaca sin necesidad de utilizar una banda independiente para el pecho, ofrece tiempo, ritmo, altitud, distancia, localización y calorías quemadas. Se puede seleccionar una de las cinco zonas de entrenamiento (sprint, velocidad, cardio, quema grasas, fácil) para cumplir su objetivo de entrenamiento. Además, registra rutas y guarda hasta 27 horas de ejercicio. Los precios son de noviembre 2015.
Existen varios modelos de reloj con funciones diferenciadas. Funciones en todos los relojes:
- Seguimiento de la actividad las 24 horas, registra sus pasos, los minutos de actividad y las calorías quemadas.
- Modo de carrera, seleccione alguna marca de rendimiento anterior para para competir contra usted mismo
- Entrenamiento a intervalos, mejore su velocidad y condición física con sesiones de ejercicio y reposo personalizadas.
- Modo de entrenamiento en interiores, realiza un seguimiento de su rendimiento en la cinta o en el gimnasio.
- Definición de objetivos, define objetivos diarios y semanales y realiza su seguimiento.
- Sincronización inalámbrica, sincronice su sesión de forma inalámbrica con sus aplicaciones para correr favoritas.
- Resistente al agua, corra haga el tiempo que haga.
- Diseño ultrafino, sienta que lleva puesto el reloj solo cuando lo necesita.
*TomTom Runner 2, Reloj GPS Runner 2: información de la carrera en tiempo real y modo multisport; el precio es 149 euros.
*TomTom Runner 2 Cardio, Reloj GPS con pulsometro integrado: información de la carrera en tiempo real, modo multisport, y pulsímetro integrado (este pulsímetro no es un dispositivo médico); el precio es 199 euros.
*TomTom Runner 2 Music, Reloj GPS con 3 G de memoria para su música: información de la carrera en tiempo real, modo multisport, memoria para más de 500 canciones (el número total de canciones puede variar en función del tamaño de los archivos); el precio es 199 euros.
*TomTom Runner 2 Cardio+Music, Reloj GPS con pulsímetro integrado y 3 G de memoria para su música: información de la carrera en tiempo real, modo multisport, pulsímetro integrado y memoria para más de 500 canciones; el precio es 249 euros.
TomTom Golfer: para conozcer el campo palmo a palmo, realizar el golpe de aproximación perfecto, con los datos más recientes sobre los campos; el precio es 199 euros.
*TomTom Golfer Premium Edition: correa de piel italiana hecha a mano, incluye el cómodo marcador de bola TomTom, soporte para carrito para fijar su reloj, conozca el campo palmo a palmo, realice el golpe de aproximación perfecto, con los datos más recientes sobre los campos; el precio es 249 euros.
TomTom Spark, Reloj GPS para fitness: seguimiento de la actividad las 24 horas, seguimiento por GPS, modo multisport, el precio es 149 euros.
*TomTom Spark Cardio, Reloj GPS para fitness con pulsímetro integrado: seguimiento de la actividad las 24 horas, seguimiento por GPS, modo multisport, pulsímetro integrado, el precio es 199 euros.
*TomTom Spark Music, Reloj GPS para fitness con 3 G de memoria para su música: seguimiento de la actividad las 24 horas, seguimiento por GPS, modo multisport, memoria para más de 500 canciones, el precio es 199 euros.
*TomTom Spark Cardio+Music, Reloj GPS para fitness con pulsímetro integrado y 3 G de memoria para su música: seguimiento de la actividad las 24 horas, seguimiento por GPS, modo multisport, pulsímetro integrado y memoria para más de 500 canciones, el precio es 249 euros.
registra datos en tiempo real a través de la aplicación complementaria, que realiza un seguimiento de la frecuencia cardíaca, los tiempos de entrenamiento, distancia recorrida, y otros varios datos de seguimiento. También tiene el rastreador de sueño que es tan común en estos ponibles inteligentes. Funciona con batería baja, lo que significa que la batería puede durar más de 8 meses antes de que tenga que ser recargada a través de su puerto USB (cuestan $79,99).

lunes, 30 de noviembre de 2015

Los artilugios para hacer deporte

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
      Los deportes que se practican con la ayuda de dispositivos electrónicos se han vuelto grandes triunfos de la industria tecnológica. Los artilugios, entre otros, son los siguientes: Moov Now, Misfit-Shine, Fitbit Flex, Razer Nabu X y Razer Nabu.
- Moov Now (http://welcome.moov.cc/), ha mostrado su equipo de
última generación llamado Now, que brinda entrenamiento personalizado en tiempo real a través de una lista de programas para iOS. Moov se especializa en experiencias de entrenamiento específico guiado deportivo y ofrece las siguientes métricas: run & walk, cycling, cardio boxing, total body, swimming. En el agua, cuenta la brazadas, descansos, mide la velocidad, el tiempo de giro y permite entrenar, tiene tecnología 3D, lo cual le permite analizar los movimientos y actúa con un entrenador personal, el cual utiliza Siri para corregir la posición y de esa manera, mejorar el rendimiento. En lugar de necesitar ser recargado, Now maneja una batería de tipo botón que promete una vida útil de 6 meses. Su precio es 79,99 dólares (23/11/2015). Los compradores pueden escoger entre la versión de color rojo fusión, azul agua, blanco ventisca, o negro sigilo. Cada uno incluye: 1 MOOV NOW core, 1 batería, 1 correa grande y 1 correa pequeña.
- Misfit-Shine (http://misfit.com/products/shine). Para la actividad
diaria, es un dispositivo para medir fácilmente todas sus actividades, como caminar, correr, nadar y ciclismo. Se puede sumergir hasta 50 metros. La pila de botón dura 6 meses y es intercambiable. El precio del dispositivo es de 69,99 euros (23/11/2015). Viene en una variedad de colores. Misfit además ha añadido un nuevo equipo, se trata del Flash Fitness + Sleep Monitor (http://misfit.com/products/flash), que se vende por 29,99 dolares y que agrega una capa de domótica a la mezcla. Con la ayuda de la nueva app Misfit Link, mide su actividad y sueño, se sincroniza con el teléfono inteligente, incorporando tomarse un selfie con la cámara del teléfono, manejar la música de Spotify o Pandora, recorrer diapositivas en una exposición y mucho más. 
Fitbit Flex. (www.fitbit.com/es/flex) es un pequeño sensor que encaja
 en una delgada pulsera de goma resistente al agua (en colores intercambiables). Durante el día hace un seguimiento de pasos, distancia y calorías quemadas, mientras que por la noche supervisa su sueño y le despierta en silencio por la mañana. Actividad diaria: monitoriza los pasos, la distancia, las calorías quemadas y los minutos de actividad. Pantalla de progreso: observa cómo se iluminan los ledes a medida que avanza hacia su objetivo día. Sincronización inalámbrica: sincroniza las estadísticas de forma inalámbrica y automática con los principales smartphones y ordenadores. Estilo + accesorios, imprime tu estilo al monitor delgado y extraíble con accesorios para Flex de Fitbit y Tory Burch. Cuidado + vida útil, pulsera resistente al agua con una batería que dura 5 días. Sueño + alarmas: monitoriza la duración y calidad de tu sueño, y despiértate con una alarma silenciosa. El precio del dispositivo es de 99,95 € (23/11/2015).
Razer Nabu X (http://www.razerzone.com/es-es/nabu-x), ofrece una
interfaz de notificaciones sin pantalla (3 indicadores LED), cuando reciba una alerta desde su teléfono el dispositivo vibrará y los LED se iluminarán en colores personalizables. L
e permiten mandar un mensaje de auxilio y controlan su actividad diaria. Registra todo con el acelerómetro y los algoritmos de Nabu X. Seguimiento del sueño que se activa automáticamente desde que se queda dormido hasta que se despierta. En la aplicación de fitness auxiliar que elija aparecerá su progreso. Nabu X es un accesorio social equipado con la tecnología Pulse, exclusiva de Razer para que las pulseras Nabu y Nabu X puedan comunicarse entre sí cuando se encuentran dentro de un rango de distancia definido. Duración de la batería hasta 7 días, 30 días en reposo. Sumergible hasta 1 m. (cuestan 59,99 euros, 30/11/15). 
Razer Nabu (http://www.razerzone.com/es-es/nabu), se diferencia en que las notificaciones se realizan en pantalla de mensajes y vibración; duración de la batería hasta 6 días (cuestan 119,99 euros, 30/11/15).

 

jueves, 5 de noviembre de 2015

Ponibles, un repaso a novedades 2


Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
Siguiendo el repaso a los ponibles identificados posteriormente a la serie que escribí en el periodo julio – agosto 2014, en esta comunicación se incluirá: ADAMM, para la gestión del asma; Leaf, sensor de la úlcera; TICKR, monitor de la frecuencia cardiaca; Arc Pendant, que mide su ritmo cardíaco; Quell, para reducir el dolor crónico; y June, brazalete con un sensor de UV.
ADAMM (Automated Device for Asthma Monitoring and Management)
(http://healthcareoriginals.com/), es una tecnología ponible que ofrece una solución completa para la gestión de su asma, detecta síntomas de asma, produce alertas, monitoriza el uso de inhaladores, etc. El dispositivo tiene una aplicación acompañante que permite que una persona sea capaz de obtener datos en tiempo real cuando se trata de seguimiento de asma. El dispositivo y la aplicación le avisan cuando experimenta una situación de asma, realiza un diario, planes de tratamiento, pantallas, y el seguimiento y la información sobre el tratamiento de los síntomas.
Leaf Healthcare Ulcer Sensor(http://www.leafhealthcare.com/). 

La úlcera afecta casi a todos a medida que envejecen. La inactividad y estar constantemente sentados también puede ser una de las razones que provocan úlceras. El sensor está diseñado para alertar a una persona cuando es hora de darse la vuelta y hacer algún movimiento. El acelerómetro triaxial que está en el sensor puede controlar la posición en que una persona está y luego ayudar en las formas adecuadas para darse la vuelta. También funciona con la optimización de la presurización del tejido durante el giro y movimiento. Las úlceras de hospital son comunes en residencias de vida asistida y hogares de ancianos, cuando se pone el monitor en un paciente, dará una alerta al cuidador o al médico si la persona se mueve de forma equivocada o si se puede necesitar un poco de ayuda en el movimiento de la manera adecuada. Este es un producto que está diseñado para hospitales y otros centros sanitarios, pero en un futuro próximo sin duda podría ver modelos basados más en casa.
TICKR Monitor de la frecuencia cardiaca de Wahoo Fitness
(http://eu.wahoofitness.com). Este dispositivo se ata con correa fácilmente a través del pecho con el fin de tomar las mediciones de la frecuencia cardíaca. El Tickr Heart Rate Monitor es compatible con Bluetooth y también tiene una aplicación que va a trabajar con móviles inteligentes Android e iPhones. Se puede realizar un seguimiento de la frecuencia cardíaca y también tiene memoria analítica y otros varios trazadores de fitness. Otra característica interesante aquí es a través de la aplicación y es un programa de entrenamiento llamada Burn y Burst (quema y explota). Unos € 60. 
The Arc Pendant, (http://www.arcwearables.com/), 

colgante con un diseño deportivo. Este colgante mide su ritmo cardíaco o su actividad física, pero también puede usarse para controlar por voz (tiene un micrófono) diversos dispositivos de su hogar a través de Bluetooth.





la estimulación nerviosa no es una nueva práctica médica – los médicos revisan de manera rutinaria sus reflejos musculares y las respuestas nerviosas durante una visita médica. Sin embargo, Quell es la primera ponible en usar la estimulación nerviosa para reducir el dolor crónico, no sólo en la clínica, sino durante el día en su rutina normal. Ayuda a aquellos que sufren de neuropatía diabética, artritis, fibromialgia, ciática, y otras enfermedades graves. Se coloca en la parte superior de la pantorrilla, Quell estimula racimos densos de fibras nerviosas sensoriales en la pantorrilla superior activando los sistemas de inhibición del dolor descendente en el tronco cerebral (mecanismos de alivio del dolor endógeno en el cuerpo). El ponible dura 40 horas sin cargar; usando una aplicación en el móvil inteligente se puede realizar un seguimiento de los niveles de dolor y los patrones de sueño. Inicia automáticamente la terapia cada dos horas durante toda la noche. Cada electrodo está diseñado para una duración de dos semanas de uso típico. Unos $250.
June con un sensor de UV

(https://www.junebynetatmo.com/es-ES/site). June es un dispositivo portátil que parece como un brazalete de piedras preciosas y que le ayudará a luchar contra una de las principales fuentes de envejecimiento de la piel: los rayos UV. Viene con un sensor UV, tiene una autonomía de aproximadamente un año, con una aplicación para iOS que ofrece diariamente una previsión y el índice UV esperado. El dispositivo también podría servir para la prevención del cáncer de piel, al hacer hincapié en la protección del sol. Unos $129.

lunes, 2 de noviembre de 2015

Ponibles (wearables), un repaso

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
      Más de un año después de la serie sobre Ponibles (wearable technologies) en este Blog (ver Ponibles en Etiquetas), conviene dar un repaso por los que han aparecido desde entonces, bien comercializados o en proyecto. Iniciaremos con los que tienen aplicación en Salud. Revisamos Biostamp (Biosello) dispositivo adhesivo a la piel; Tatuaje temporal para glucosa en sangre; Sistema de Abbott para medir la glucosa; y un Sistema de Telemetría Cardíaca Móvil.
Biostamp (Biosello) (http://spectrum.ieee.org/biomedical/devices/a-temporary-tattoo-that-senses-through-your-skin), es un dispositivo adhesivo inteligente que es más delgado que
una tirita y el tamaño de dos sellos de correos, que se puede pegar en cualquier parte del cuerpo para monitorizar la temperatura corporal, la exposición a la luz ultravioleta, el movimiento, el ritmo cardíaco, el oxígeno de la sangre y más, y transmitir estos datos de forma inalámbrica a los pacientes y médicos. También están desarrollando sensores que pueden rastrear los cambios en la presión arterial, analizar el sudor, y obtener señales del cerebro o el corazón para su uso en electroencefalogramas y electrocardiogramas. Todos estos sensores, están destinados a hacer mediciones con precisión suficiente para ser útiles en entornos médicos, un estándar mucho más alto que el que se necesita para construir un típico ponible para un consumidor.
Tatuaje temporal para glucosa en sangre (http://jacobsschool.ucsd.edu/news/news_releases/release.sfe?id=1691).
Científicos de la Universidad de California, en EEUU, han desarrollado un tatuaje temporal que evita que los diabéticos tengan que pincharse para analizar su glucosa. El tatuaje temporal succiona suavemente glucosa a través de la superficie de la piel, sin que el usuario sea consciente, detecta glucosa por un enzima que la rompe en oxígeno y peróxido de hidrogeno y la cantidad de este es un proxy de la glucosa sanguínea local. Aunque se trata de un prototipo, podría suponer una alternativa más cómoda y económica que los pinchazos. El dispositivo consiste en electrodos cuidadosamente estampados impresos en papel de tatuaje temporal. Este es un tipo diferente de dispositivo con relación a anteriores: Por un lado, no es un tatuaje real que implica agujas introduciendo tinta sensible a la glucosa en la piel; Por otro, ya se ha probado en humanos. Un estudio de prueba de concepto publicado en Analytical Chemistry lo encontró preciso en la medición de los niveles de azúcar en sangre en siete voluntarios sanos. 
Abbott's FreeStyle Libre System, (http://www.freestylelibre.co.uk/), consiste en
un pequeño, sensor redondo de aproximadamente el tamaño de una moneda de dos euros -se usa en la parte posterior de la parte superior del brazo- que mide la glucosa cada minuto en el líquido intersticial a través de un pequeño filamento (0,4 mm de ancho por 5 mm de largo) que se inserta debajo de la piel y la
mantiene en su lugar con una pequeña almohadilla adhesiva. Un lector escanea el sensor para obtener sin dolor un resultado de glucosa en menos de un segundo. El escaneo puede tener lugar mientras que el sensor está bajo la ropa, haciendo la prueba más discreta. Cada exploración muestra un resultado de glucosa en tiempo real, una histórica de 8 horas y la tendencia que sigue la glucosa. El lector tiene hasta 90 días de datos, proporcionando una instantánea histórica de los niveles de glucosa en el tiempo. Para obtener una imagen completa de la glucemia en los últimos tres meses, el sensor debe ser reemplazado cada catorce días y el sensor debe ser escaneado por lo menos una vez cada ocho horas. El software FreeStyle Sistema Libre permite que los datos se presenten en una forma fácil de usar, para los profesionales sanitarios y los pacientes, favoreciendo una discusión más productiva en torno al tratamiento y a cualquier modificación necesaria.

SEEQ MCT (sistema SEEQ de Telemetría Cardíaca Móvil) (http://www.medtronicdiagnostics.com/us/cardiac-monitors/seeq-mct-system/index.htm)
de Medtronic, lanzado en los EEUU, consiste en un monitor inalámbrico utilizado para detectar y analizar las arritmias cardíacas (el sensor ponible fácil de aplicar – los pacientes sólo despegan y pegan) y un transmisor sin hilos SEEQ que envía los datos cardiacos. El MCT SEEQ se lleva en el pecho durante un máximo de 30 días, una propuesta mucho más cómoda que los voluminosos monitores Holter y sus cables. Proporciona una señal ECG principal sencilla continua que se registra por el dispositivo y luego se envía de forma inalámbrica a través de Bluetooth al Centro de Monitorización de Medtronic gracias a un módulo transmisor de acompañamiento. El centro, donde técnicos cardiográficos entrenados ven los datos de entrada las 24 horas del día, pasará las lecturas interesantes al cardiólogo del paciente. El sistema se enciende automáticamente y empieza su seguimiento tan pronto como se le adhiere a la piel a través de un parche. Es resistente al agua y se puede usar mientras duerme, ducha o hace ejercicio.

martes, 21 de julio de 2015

Inhibidores de las serina/treonina quinasas

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
     En las dos anteriores comunicaciones hablamos dentro de
1. Los inhibidores de las tirosina quinasas que funcionan como receptores (RTKs), de los
1).- Inhibidores del Receptor del factor de crecimiento epidérmico humano con: afatinib, erlotinib; gefitinib; lapatinib.
2).- Inhibidores del receptor del factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGFR), con: axitinib; cabozantinib, y sunitib.
3).-Inhibidores del receptor de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), con: ceritinib, crizotinib.
2. Los inhibidores de las tirosina quinasas no receptores (no-RTKs), con: imatinib, bosutinib, dasatinib, nilotinib, ponatinib, e ibrutinib.
Hoy hablaremos de los:
3. Los Inhibidores de las serina/treonina quinasas
1).- Inhibidores de las proteina quinasas activadas por mitogeno (MAPKs)
Las MAPK (anteriormente llamadas ERKs) regulan diversas actividades celulares incluyendo la expresión génica, la mitosis, el metabolismo, la motilidad, la supervivencia celular, la apoptosis y la diferenciación. Las vías de MAPK consisten, básicamente, de un módulo de tres componentes en el que una cascada de eventos de fosforilación sucesivamente activan una MAP quinasa quinasa quinasa (MAPKKK), una MAP quinasa quinasa (MAPKK), y una MAP quinasa (MAPK). MAPK puede fosforilar sustratos directamente, o puede fosforilar todavía otra quinasa (MAPK proteína quinasa activada o MAPKAPK), que después fosforila sustratos. El papel de MAPK en el cáncer está bien documentado y se ha revisado recientemente. De todos los inhibidores de las MAPK estudiados solo esta comercializado: trametinib.
Nota: MEK (tambien es conocido como MAPKK), así MAPKK1/MEK1 and MAPKK2/MEK2. MAPK fue originalmente llamada quinasas reguladas por señales extracelulares (extracellular signal-regulated kinases, ERKs)
Trametinib (Mekinist, Novartis Farmacéutica) (1), es un inhibidor alostérico, reversible, altamente selectivo, de la señal extracelular activada por mitógenos que regula la activación y la actividad quinasa, de las quinasas MEK1 y MEK2. Las proteínas MEK (MAPKK) son componentes de la vía de señalización extracelular relacionada con quinasas. En el melanoma y en otros tipos de cáncer, esta vía está activada frecuentemente por isoformas mutadas de BRAF (B-Raf) que activan MEK. Trametinib inhíbe la activación de MEK por BRAF e inhíbe la actividad quinasa de MEK. Trametinib está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con melanoma no resecable o metastásico con mutación BRAFV600.
2).- Inhibidores de la serina/treonina quinasa Raf. La familia de quinasas Raf se compone de los miembros de c-Raf-1, B-Raf(BRAF) y A-Raf en los seres humanos. El c-Raf-1 es el homologo humano de Raf viral. El nombre Raf se deriva de fibrosarcoma transformándose rápidamente y esta proteína resultó ser la primera oncoproteína con actividad serina/treonina quinasa. La unión de ligandos extracelulares a sus receptores afines activa la pequeña proteína G Ras, que en su forma unido-GTP recluta y activa Raf. Raf activado, a su vez activa la especificidad dual de las proteína quinasas MEK1 y MEK 2. MEK 1 y MEK2 activados fosforilan y activan las quinasas reguladas por señales extracelulares MAPK1.
B-Raf (BRAF), en lugar de la más estudiada c-Raf-1 parece ser la isoforma principal que empareja Ras a MAPK. La vía de Ras-Raf-MEK- MAPK ha sido asociado con cánceres humanos debido a que mutaciones oncogénicas en Ras se producen en aproximadamente el 15% de los cánceres y MAPK es hiperactivado en ~ 30% de tumores humanos. De los inhibidores de las quinasas Raf estan comercializados: dabrafenib, regorafenib, sorafenib y vemurafenib
Dabrafenib (Tafinlar, Novartis Farmacéutica) (1), es un inhibidor de quinasas RAF. Las mutaciones oncogénicas en BRAF conducen a la activación constitutiva de la vía RAS/RAF/MEK/MAPK. Las mutaciones BRAF se han identificado de manera muy frecuente en tipos de cáncer específicos, siendo aproximadamente el 50% melanomas. La mutación BRAF observada con mayor frecuencia es la V600E que representa aproximadamente el 90% de las mutaciones BRAF observadas en melanoma. Para el tratamiento en monoterapia de pacientes adultos con melanoma no resecable o metastásico con mutación BRAFV600
Regorafenib (Stivarga, Bayer Hispania) (1), es un fármaco antitumoral oral que bloquea de forma potente varias proteina quinasas, incluidas las quinasas implicadas en la angiogénesis tumoral (VEGFR1, -2, -3, TIE2), la oncogénesis (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E) y el microambiente tumoral (PDGFR, FGFR). En concreto, regorafenib inhibe el KIT mutado, un importante controlador oncogénico en los tumores del estroma gastrointestinal, y, por lo tanto, bloquea la proliferación celular tumoral. Está indicado en cáncer colorrectal metastásico y tumores del estroma gastrointestinal (GIST) irresecables o metastásicos que progresaron durante el tratamiento previo con imatinib y sunitinib o son intolerantes al mismo.
Sorafenib (Nexavar, Bayer Hispania) (1), es un inhibidor multiquinasa que ha demostrado poseer propiedades tanto antiproliferativas como antiangiogénicas in vitro e in vivo. La progresión de carcinoma de células renales implica alteraciones en la serina/treonina quinasa c-RAF, mientras que hasta el 70% de los tejidos de melanoma llevan mutaciones en B-RAF. En un cribado para los inhibidores de c- RAF fue descubierto el sorafenib. Este fármaco también inhibe de tipo salvaje B- RAF y el mutante BRAFV599E, aunque de 5 a 10 veces menos potente. Por otra parte, se ha demostrado que inhibe los receptores tirosina quinasas VEGFR2, FLT-3, PDGFR y c-Kit. Las RAF quinasas son quinasas serina/treonina, mientras que c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3 y PDGFR-ß son receptores tirosina quinasa. Está indicado en Carcinoma hepatocelular, Carcinoma de células renales y Carcinoma diferenciado de tiroides.
Vemurafenib (Zelboraf, Roche Farma) (1), es una molécula de bajo peso molecular, que se administra por vía oral, inhibidor de la serina/treonina quinasa BRAF. Las mutaciones en el gen BRAF, las cuales sustituyen el aminoácido valina en la posición 600, dan lugar a la activación de las proteínas BRAF, las cuales actúan promoviendo la proliferación celular en ausencia de los factores de crecimiento que normalmente son requeridos para la proliferación. Está indicado en monoterapia para el tratamiento de pacientes adultos con melanoma no resecable o metastásico con mutación de BRAFV600 positiva.
4. Inhibidores de la familia de quinasas asociadas a Janus. Inhibidor que funciona al inhibir la actividad de uno o mas quinasas asociadas a Janus (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2), así interfiriendo con la vía de señalización JAK-STAT. Las quinasas asociadas a Janus (JAK) son una familia de proteínas pertenecientes a las enzimas asociadas a receptores de citoquinas. Son tirosinas quinasas no específicas. Aquí se incluye ruxolitinib
Ruxolitinib, (Jakali, Novartis) (1), es un inhibidor selectivo de las quinasas asociadas a Janus (JAK) con selectividad para los subtipos JAK1 y JAK2 de este enzima, Estas quinasas median la transducción de señales de varias citoquinas y factores de crecimiento que son importantes para la hematopoyesis y para la función inmune. En Mielofibrosis y Policitemia vera.

(1) La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/landing/epar_search.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 >> pinchar keyword search y en el cuadro poner: Nombre (comercial); Active substance or common name (DCI); Therapeutic indication; ATC Code, y ticar la casilla que corresponda.