Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/
Anteriormente publiqué
una recopilación sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ)
oncológicos, comercializados hasta junio 2021 (Blogs: 28/06/2021;
5,7,23,24/08/2021), otra hasta diciembre de 2023 (Blogs: 24, 27, 30/05/24; 6,
10, 12, 17/06/24) y otra hasta diciembre de 2024 (Blogs: 10/03/2025, 12/03/2025
y 14/03/2025). En esta recopilación solo se describirán los IPQ aprobados en
2025 o las indicaciones adicionales en 2025 de los IPQ aprobados antes;
refiriéndome a las anteriores recopilaciones para los demás. La información viene en
forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación
(FDA, EMA, España (Agemed)), síntesis de su mecanismo (1.3.Inh ALK),
Indicaciones abreviadas, Código ATC y fecha publicación del Blog/s que contiene
información sobre ellos.
Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) +AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh
BTK) R1 +25; Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos +24; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Alectinib(1.3.Inh
ALK) R1 +24;
Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) +AdPos; Asciminib(2.1.Inh
BCR-ABL) AdPos +24; Avapritinib(1.4.c.Inh
Kit/PDGFRA) +AdPos; Avutometinib(3.2.Inh
MEK) Ad25; Axitinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Binimetinib(3.2.Inh MEK) R1; Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK) R1;
Cabozantinib(1.5.Inh Met) +AdPos +25; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos;
Capmatinib(1.5.Inh MET) +AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK) R1; Cobimetinib(3.2.Inh
MEK) +AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K) R1; Crizotinib(1.3.Inh ALK) +AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) +AdPos;
Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1;
Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL) R1 +25; Defactinib(4.Inh FTase) Ad25; Duvelisib(3.4.Inh Pi3K) R1; Enasidenib(8.2.Inh IDH2) R1; Encorafenib(3.1.Inh
BRaf-V600E/K) R1 +24; Ensartinib(1.3.Inh Alk) Ad24; Entrectinib(1.9.Inh TRK)
R1; Erdafitinib(1.2.a.Inh
FGFR) +AdPos +24; Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Everolimus(3.6.Inh mTOR) R1; Fedratinib(2.3.Inh JAK) R1; Futibatinib(1.2.a.Inh FGFR) AdPos; Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3) R1; Ibrutinib(2.2.Inh
BTK) +AdPos; Idelalisib(3.4.Inh Pi3Kδ) +AdPos; Imatinib(2.1.Inh BCR-ABL) Ad24; Inavolisib(3.4. Inh
PI3K) Ad24; Infigratinib(1.2.a.Inh
FGFR) +AdPos +24; Ivosidenib(8.1.Inh IDH1) +AdPos; Lapatinib(1.1.a.Inh HER2) R1; Larotrectinib(1.9.Inh TRK) R1 +25;
Lazertinib(1.1,3ªgen.Inh EGFR/HER2) Ad24; Lenvatinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Lorlatinib(1.3.Inh ALK) R1; Midostaurina(1.4.b.Inh FLT3) R1; Mirdametinib(3.2.Inh MEK) Ad25; Mobocertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) AdPos;
Momelotinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Neratinib(1.1.a.Inh HER2) R1; Nilotinib(2.1.Inh BCR-ABL) R1 Ad24; Olutasidenib(8.1.Inh
IDH1) AdPos; Osimertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) +AdPos +24;
Pacritinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Palbociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) R1; Pazopanib(1.2.Inh VEGFR) R1;
Pemigatinib(1.2.a.Inh FGFR) +AdPos; Pexidartinib(1.4.b.Inh FLT3) R1; Pirtobrutinib(2.2.Inh BTK) AdPos +25; Ponatinib(2.1.Inh
BCR-ABL) +AdPos +24;
Pralsetinib(1.6.Inh RET) +AdPos; Quizartinib(1.4.b.Inh FLT3) AdPos; Regorafenib(3.1.Inh BRaf) R1; Repotrectinib(1.9.Inh TRK) AdPos +24;
Revumenib(9.Inh Menina) Ad24 +25; Ribociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) R1 +24;
Ripretinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) R1; Ruxolitinib(2.3.Inh JAK) +AdPos; Selinexor(6.Inh
SINE) R1; Selpercatinib(1.6.Inh RET) +AdPos +24; Selumetinib(3.2.Inh MEK) R1 +25; Sevabertinib(1.1.a.Inh
HER2) Ad25; Sirolimus(3.6.Inh mTOR)
AdPos; Sorafenib(3.1.Inh BRaf) R1;
Sotorasib(5.Inh KRAS/G12C)
R1 +25;
Sunitinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Sunvozertinib (1.1.Inh EGFR/HER2) Ad25; Taletrectinib(1.3.Inh
ROS1/ALK), Ad25; Tensirolimus(3.6.Inh mTOR) R1; Tepotinib(1.5.Inh MET) +AdPos +24; Tivozanib(1.2.Inh
VEGFR) R1; Tovorafenib(3.1.Inh pan-RAF) Ad24; Trametinib(3.2.Inh MEK) R1; Trilaciclib(3.7.Inh
CDK4/CDK6) R1; Tucatinib(1.1.a.Inh HER2) +AdPos; Umbralisib(3.4.Inh Pi3K) +AdPos; Vandetanib(1.2.Inh VEGFR) R1 +25; Vemurafenib(3.1.Inh BRaf) R1; Vimseltinib(1.4.a.Inh CSF1R) Ad25; Vorasidenib(8.1.Inh IDH1/2) Ad24; Zanubrutinib(2.2.Inh
BTK) +AdPos +24 +25; Ziftomenib (9.Inh Menina) Ad25, Zongertinib(1.1.a.Inh HER2), Ad25.
-Rec 1ª com hasta junio 2021 (Blogs:
28/06/2021; 5,7,23,24/08/2021)= R1
-Rec 2ª com hasta 31/12/23
(Blogs:24,27,30/05/24; 6,10,12,17/06/24)= AdPos
-Rec 1ª y 2ª= +AdPos. (Rec = Recopilación;
com= comercialización)
-Nuevo en 2024 = Ad24
-Nueva indicación en 2024 de MED comercializados antes = +24;
-Nuevo en 2025
= Ad25
-Nueva
indicación en 2025 de MED com antes = +25; + retirada una indicación.
Significado, por
ejemplo: Revumenib(9.Inh Menina) Ad24 +25; significa que se ha aprobado en 2024 (Ad24), con nuevas
indicaciones en 2025 (+25).
Acalabrutinib (Calquence, Acerta Pharma BV, AstraZeneca; FDA,
EMA, España DH)(2.2. Inh BTK). Código ATC: L01EL02 (L01EL Inhibidores de la
tirosina quinasa de Bruton). Leucemia linfocítica crónica o linfoma
linfocítico pequeño (Blog 26/12/2019), linfoma de células del manto (Blog
7/01/2018). Blog 28/06/2021 (Recopilación).
*25Acalabrutinib
en combinación con
bendamustina y rituximab. Adultos con linfoma de células del manto (MCL) no tratado previamente que
no son elegibles para el trasplante autólogo de células madre hematopoyéticas
(HSCT). Blog 1/02/2025, +25.
25Avutometinib y defactinib (Avmapki Fakzynja Co-pack, Verastem, Inc.). Código
ATC: no establecido en los dos, avutometinib(3.2.Inh MEK), defactinib(4.Inh
FTase).
*FDA 8/05/2025, ha otorgado la aprobación
acelerada a la combinación para pacientes adultas con cáncer de ovario
seroso de bajo grado recurrente (LGSOC) con mutación KRAS que hayan recibido
terapia sistémica previa. Blog 1/06/2025, Ad25
Cabozantinib (Cabometyx, Exelixis; FDA, EMA, España DH)(1.5.Inh Met). Código
ATC: L01EX07 (L01EX
Otros inhibidores de las proteina quinasas). Carcinoma hepatocelular (Blog
27/07/2019), Carcinoma de células renales avanzado (Blog 11/01/2018), Cáncer de
tiroides diferenciado localmente avanzado o metastásico (Blog 3/10/2021). Blogs:
27/05/2024, 5/08/2021, (Recopilaciones).
*25FDA 26/03/2025, ha aprobado este
medicamento para pacientes adultos y pediátricos de 12 años y mayores con
tumores neuroendocrinos pancreáticos bien diferenciados (pNET) y tumores
neuroendocrinos extrapancreáticos bien diferenciados (epNET) previamente
tratados, irresecables, localmente avanzados o metastásicos. Blog 1/04/2025, +25.
Dasatinib (Sprycel, Bristol-Myers Squibb Co.; FDA; EMA; España DH)(2.1.Inh BCR-ABL). Código ATC: L01EA02 (L01EA Inhibidores de la
tirosina quinasa BCR-ABL). Pacientes pediátricos con
leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma Ph+ en la fase crónica (Blog
11/01/2018). Blog 5/08/2021 (Recopilación).
*25Dasatinib
(Alembic Pharmaceuticals Limited; FDA)(2.1.Inh BCR-ABL) genérico. FDA
7/11/2025, ha otorgado la aprobación final para una solicitud abreviada de
nuevo medicamento (ANDA), un hito regulatorio establecido para mejorar el
acceso al mercado y la rentabilidad de dasatinib un agente terapéutico crítico
en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma
Filadelfia positivo (Ph+) y la leucemia linfoblástica aguda (ALL). Blog
1/12/2025, +25.
Larotrectinib (Vitrakvi, Loxo Oncology and Bayer; FDA; EMA,
España UH)(1.9.Inh TRK). Código ATC: L01EX12 (L01EX Otros inhibidores de las proteina
quinasas). Cáncer cuyos tumores tienen
fusiones específicas del gen NTRK; tercera aprobación agnóstica de tejidos
de la FDA, de medicamentos para el cáncer (Blog 12/07/2019). Blog 7/08/2021 (Recopilación).
*25FDA 10/04/2025, ha recibido la aprobación regular para pacientes adultos
y pediátricos con tumores sólidos que tienen una fusión del gen NTRK sin resistencia adquirida conocida, son
metastásicos o donde es probable que la resección quirúrgica resulte en una
morbilidad grave y carezca de tratamientos alternativos satisfactorios o haya
progresado después de una terapia previa. Esta aprobación está apoyada con
datos de 3 ensayos multicéntricos, abiertos, de un solo brazo: la fase 1 de
Loxo-TRK-14001 (NCT02122913), la fase 1/2 de Scout (NCT02637687) y la fase 2 de
Navigate (NCT02576431).
En noviembre 2018, larotrectinib
(Blog 12/07/2019) recibió la aprobación acelerada de la FDA en la misma
indicación para pacientes adultos y pediátricos con tumores sólidos que
albergan fusiones de genes NTRK. Blog 1/05/2025, +25
25Mirdametinib (Gomekli, SpringWorks Therapeutics, Inc.; FDA, EMA)(3.2.Inh
MEK), es un inhibidor quinasa. Código ATC:
L01EE05 (L01EE Inhibidores MEK).
*FDA 11/02/2025, ha aprobado para pacientes adultos y pediátricos de 2 y
mas años de edad con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas
plexiformes sintomáticos no susceptibles de resección completa. Blog 1/03/2025,
Ad25.
Pirtobrutinib (Jaypirca, Eli Lilly and Company; FDA, EMA,
España DH)(2.2.Inh BTK), es una molécula pequeña, inhibidor no covalente de la
tirosina quinasa de Bruton (BTK). Código ATC: L01EL05 (L01EL Inhibidores de la
tirosina quinasa de Bruton (BTK)). Leucemia linfocítica crónica o linfoma linfocítico de
células pequeñas (Blog 30/12/2023), linfoma de células del manto (Blog
1/02/2023). Blog 10/06/2024 (Recopilación).
*25FDA 3/12/2025, ha otorgado la aprobación regular para adultos con leucemia
linfocítica crónica o linfoma linfocítico de células pequeñas (CLL/SLL) en
recaída o refractario que hayan recibido tratamiento previo con un inhibidor
covalente de BTK. Blog 30/12/2025, +25.
Revumenib (Revuforj, Syndax
Pharmaceuticals, Inc.; FDA)(9.Inh Menina), es un inhibidor de la menina. Código ATC: L01XX87 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Leucemia aguda recurrente o
refractaria (Blog 1/12/2024). Blog 14/03/2025 (Recopilación).
*25FDA 24/10/2025, ha aprobado para el tratamiento de la
leucemia mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria con una mutación
susceptible de nucleofosmina 1 (NPM1) en pacientes adultos y pediátricos
de 1 año o más que no tienen opciones de tratamiento alternativas
satisfactorias. Blog 1/11/2025, +25
Selumetinib (Koselugo, AstraZeneca; FDA, EMA, España DH)(3.2.Inh MEK). Código
ATC: L01EE04 (L01EE Inhibidores MEK). Para pacientes pediátricos de 2 y más con
neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas plexiformes
sintomáticos e inoperables (Blog 14/05/2020). Blog 23/08/2021 (Recopilación).
*25FDA
19/11/2025, ha aprobado para uso en adultos con neurofibromatosis tipo 1 (NF1)
que presentan neurofibromas plexiformes (PN) sintomáticos e inoperables. La FDA
ya había aprobado las cápsulas y los gránulos de selumetinib para pacientes
pediátricos de 1 año o más para esta indicación (Blog 1/10/2025). Blog
1/12/2025, +25;
*25FDA
10/09/2025 gránulos y capsulas, lo ha aprobado en pacientes
pediátricos de 1 año o más con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que presentan
neurofibromas plexiformes (NP) sintomáticos e inoperables. La FDA ya había
aprobado las cápsulas de selumetinib para pacientes pediátricos de 2 años o más
con NF1 que presentan NP sintomáticos e inoperables (Blog 14/05/2020). Blog
1/10/2025, +25;
25Sevabertinib (Hyrnuo, Bayer HealthCare
Pharmaceuticals Inc.)(1.1.a.Inh HER2), es un inhibidor proteína quinasa. Código ATC: L01EH06 (L01EH
Inhibidores de las proteína quinasas HER2).
*FDA 19/11/2025, ha otorgado la aprobación acelerada para adultos
con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) no escamoso, localmente avanzado o
metastásico, cuyos tumores tienen mutaciones activadoras del dominio de
tirosina quinasa HER2 (ERBB2), detectadas mediante una prueba aprobada por la
FDA (Oncomine Dx Target Test, Life Technologies Corporation), y que hayan
recibido una terapia sistémica previa. Blog 1/12/2025, Ad25;
Sotorasib
(Lumakras, Amgen, Inc.; FDA, EMA, España DH)(5.Inh KRAS/G12C). Código ATC:
L01XX73 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Cáncer de pulmón no microcítico
(NSCLC) localmente avanzado o metastásico que albergan la mutación KRAS G12C
(Blog 1/06/2021). Blogs: 12/06/2024, 23/08/2021
(Recopilaciones).
*25Sotorasib
en combinación con con panitumumab
(Vectibix, Amgen Inc.; FDA, EMA, España UH)(Anti EGFR)). Pacientes adultos con cáncer
colorrectal metastásico (mCRC) con mutación KRAS G12C, según lo determinado por
una prueba aprobada por la FDA (Therascreen KRAS RGQ PCR Kit (QIAGEN GmbH),
Blog 27/01/2025), que hayan recibido quimioterapia previa basada en fluoropirimidina,
oxaliplatino e irinotecán. Blog 1/02/2025, +25.
25Sunvozertinib (Zegfrovy, Dizal (Jiangsu)
Pharmaceutical Co., Ltd.)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC
no establecido.
*FDA 2/07/2025, ha otorgado la aprobación
acelerada para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico
(NSCLC) localmente avanzado o metastásico con mutaciones de inserción en el
exón 20 de EGFR, según lo detectado por un test acompañante aprobado por la FDA
(Oncomine Dx Express Test (Life Technologies Corporation)), cuya enfermedad ha
progresado o después de quimioterapia basada en platino. Blog 1/08/2025 Ad25.
25Taletrectinib (Ibtrozi, Nuvation Bio Inc.)(1.3.Inh ROS1/ALK), es un
inhibidor oral de la tirosina quinasa activo en el SNC, diseñado para inhibir
selectivamente la actividad de la proteína de fusión aberrante ROS1. Código ATC no establecido.
*FDA 11/06/2025, lo ha aprobado para el tratamiento de pacientes adultos
con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), localmente avanzado o metastásico,
ROS1 positivo. Blog 1/07/2025, Ad25
Vandetanib (Caprelsa, Genzyme Corp; FDA, EMA, España DH)(1.2.Inh VEGFR). Código ATC:
L01EX04 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer de tiroides medular (Blog 31/12/2015). Blog 24/08/2021 (Recopilación).
*25FDA 25/09/2025,
ha eliminado el programa de estrategias de evaluación y mitigación de riesgos
(REMS) para este medicamento contra el cáncer de tiroides. El vandetanib
recibió la aprobación inicial de la FDA en 2011 para el tratamiento del cáncer
medular de tiroides en pacientes con enfermedad metastásica o irresecable. En
el momento de la aprobación, se implementó un programa REMS para la
monitorización del ritmo cardíaco y su uso seguro, debido a la capacidad del
medicamento para prolongar el intervalo QT. El programa REMS también incluyó la
capacitación obligatoria para profesionales de la salud. Blog 1/10/2025, +25.
25Vimseltinib (Romvimza, Deciphera Pharmaceuticals, LLC; FDA, EMA,
España DH autorizado no
comercializado)(1.4.a.Inh CSF1R), es un inhibidor quinasa. Código ATC: L01EX29 (L01EX Otros inhibidores de las proteina
quinasas).
*FDA 14/02/2025, la ha aprobado para pacientes adultos con tumor
tenosinovial de células gigantes (TGCT) sintomático para el cual la resección
quirúrgica potencialmente podría causar un empeoramiento de la limitación
funcional o una morbilidad grave. Blog 1/03/2025, Ad25.
Zanubrutinib (Brukinsa, BeiGene; FDA, EMA, España UH)(2.2.Inh
BTK). Código ATC: L01EL03 (L01EL
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton (BTK)). Linfoma
de células del manto (Blog 27/12/2019), Linfoma de zona marginal (MZL) en
recaída o refractario (Blog 2/10/2021), Macroglobulinémia de Waldenström (WM)
(Blog 2/10/2021), Leucemia linfocítica crónica (CLL) o Linfoma linfocítico de
células pequeñas (SLL) (Blog 1/02/2023), Blogs; 14/03/2025, 17/06/24,
24/08/2021 (Recopilaciones).
*25FDA 12/06/2025,
ha aprobado una nueva formulación en comprimidos para las cinco indicaciones
previamente aprobadas. Se espera que la nueva presentación en comprimidos esté
disponible para su prescripción en octubre de 2025. El zanubrutinib está
indicado para el tratamiento de pacientes adultos con:
Leucemia linfocítica crónica (CLL) o linfoma
linfocítico de células pequeñas (SLL).
Macroglobulinemia de Waldenström (WM).
Linfoma de células del manto (MCL) que haya recibido
al menos un tratamiento previo.
Linfoma de la zona marginal (MZL) en recaída o
refractario que haya recibido al menos un régimen basado en anti-CD20.
Linfoma folicular (FL) en recaída o refractario, en
combinación con obinutuzumab (Gazvya), después de dos o más líneas de
tratamiento sistémico.
Blog 1/07/2025, +25.
25Ziftomenib (Komzifti, Kura Oncology, Inc.; FDA)(9.Inh Menina), es un inhibidor oral de la menina.
Código ATC no establecido.
*FDA 13/11/2025, ha aprobado el tratamiento para adultos con leucemia
mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria con una mutación susceptible de
nucleofosmina 1 (NPM1) que no tienen opciones de tratamiento alternativas
satisfactorias.
Blog 1/12/2025, Ad25.
25Zongertinib (Hernexeos, Boehringer; FDA)(1.1.a.Inh HER2), es
un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe selectiva e
irreversiblemente HER2 sin inhibir EGFR, lo que podría estar asociado con menos
toxicidades. Código ATC: L01EH04 (L01EH Inhibidores de la
tirosina quinasa HER2).
*FDA
8/08/2025, ha otorgado la aprobación acelerada para el tratamiento de
pacientes con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), no escamoso, irresecable
o metastásico cuyos tumores albergan una mutcióna activadora del dominio de
tirosina quinasa de HER2, según lo detectado por un test acompañante aprobado
por la FDA (Oncomine Dx Target Test, Life Technologies Corporation) y que hayan
recibido terapia sistémica previa. Blog
1/09/2025, Ad25.
