Inhibidores de las proteína quinasas comercializados hasta diciembre 2023, 6

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 6º Blog dedicado a este tema (para más información ver el 1º Blog 24/05/2024). La información sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ), se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (2.2.Inh BTK), Código ATC, Indicaciones abreviadas y fecha de publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos. Los comercializados desde junio de 2021 hasta diciembre 2023 lo hago con la indicación (AdPos). Los publicados hasta mayo 2021 pero también con otras indicaciones publicadas después, llevan la indicación (+ AdPos). La información preliminar sobre los IPQ ya se incluyó en el Blog 28/06/2021 y a ella me remito. Como son muchos los IPQ incluidos, los presento en varios Blog para que no sean los Blog muy largos.

Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) + AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh BTK); Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2); Alectinib(1.3.Inh ALK); Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) + AdPos; Asciminib(2.1.Inh BCR-ABL) AdPos; Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) + AdPos; Axitinib(1.2.Inh VEGFR); Binimetinib(3.2.Inh MEK); Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK); Cabozantinib(1.5.Inh Met) + AdPos; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos; Capmatinib(1.5.Inh MET) + AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK); Cobimetinib(3.2.Inh MEK) + AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K); Crizotinib(1.3.Inh ALK) + AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) + AdPos; Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL); Duvelisib(3.4.Inh Pi3K); Enasidenib(8.2.Inh IDH2); Encorafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K); Entrectinib(1.9.Inh TRK); Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR) + AdPos; Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Everolimus(3.6.Inh mTOR); Fedratinib(2.3.Inh JAK); Futibatinib(1.2.a.Inh FGFR) AdPos; Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3); Ibrutinib(2.2.Inh BTK) + AdPos; Idelalisib(3.4.Inh Pi3Kδ) + AdPos; Imatinib(2.1.Inh BCR-ABL); Infigratinib(1.2.a.Inh FGFR) + AdPos; Ivosidenib(8.1.Inh IDH1) + AdPos; Lapatinib(1.1.a.Inh HER2); Larotrectinib(1.9.Inh TRK); Lenvatinib(1.2.Inh VEGFR); Lorlatinib(1.3.Inh ALK); Midostaurina(1.4.b.Inh FLT3), Mobocertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) AdPos; Momelotinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Neratinib(1.1.a.Inh HER2); Nilotinib(2.1.Inh BCR-ABL); Olutasidenib(8.1.Inh IDH1) AdPos; Osimertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) + AdPos; Pacritinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Palbociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6); Pazopanib(1.2.Inh VEGFR); Pemigatinib(1.2.a.Inh FGFR) + AdPos; Pexidartinib(1.4.b.Inh FLT3); Pirtobrutinib(2.2.Inh BTK) AdPos; Ponatinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Pralsetinib(1.6.Inh RET) + AdPos; Quizartinib (1.4.b.Inh FLT3) AdPos; Regorafenib(3.1.Inh BRaf); Repotrectinib(1.9.Inh TRK) AdPos; Ribociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6); Ripretinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA); Ruxolitinib(2.3.Inh JAK) + AdPos; Selinexor(6.Inh SINE); Selpercatinib(1.6.Inh RET) + AdPos; Selumetinib(3.2.Inh MEK); Sirolimus(3.6.Inh mTOR) AdPos; Sorafenib(3.1.Inh BRaf); Sotorasib(5.Inh KRAS/G12C); Sunitinib(1.2.Inh VEGFR);

Regorafenib (Stivarga, Bayer Pharma AG; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRaf). Código ATC: L01EX05 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer colorrectal metastásico, Tumores estromales gastrointestinales no resecables o metastásicos (GIST), Carcinoma hepatocelular (Blogs: 21/06/2017, y 21/07/2015). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Repotrectinib (Augtyro, Bristol-Myers Squibb Company; FDA, EMA)(1.9.Inh TRK), es un inhibidor tirosina quinasa que se dirige a los controladores ROS1 y TRK tanto en NSCLC como en tumores sólidos. Código ATC: no establecido.

*FDA 15/11/2023, lo ha aprobado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico o localmente avanzado, positivo para ROS1. Blog 1/12/2023, AdPos.

Ribociclib (Kisqali, Novartis Pharms Corp; FDA; EMA; España DH)(3.7.Inh CDK4/CDK6). Código ATC: L01EF02 (L01EF Inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina (CDK)). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Ribociclib en combinación con un inhibidor de la aromatasa. Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer posmenopáusica. Blog 21/6/2017.

*Ribociclib en combinación con un inhibidor de la aromatasa. Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer pre/perimenopáusica. Blog 15/07/2019.

*Ribociclib en combinación con letrozol (Kisqali Femara Copack, Novartis Pharms Corp; FDA, EMA, España). Cáncer de mama avanzado o metastásico con HR+ y HER2- en la mujer pre/perimenopáusica. Blog 4/10/2019.

Ripretinib (Qinlock, Deciphera Pharmaceuticals, LLC.; FDA, EMA, España DH)(1.4.Inh Kit/PDGFRA). Código ATC: L01EX19 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Tumor avanzado del estroma gastrointestinal (GIST) (Blog 2/06/2020). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Ruxolitinib (Jakafi, Incyte Corp/Jakavi, Novartis; FDA, EMA, España DH)(2.3.Inh JAK). Código ATC: L01EJ01 (L01EJ Inhibidores de la quinasa asociada a Janus (JAK)). Mielofibrosis intermedia o de alto riesgo (Blog 21/07/2015). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 22/09/2021, lo ha aprobado para la enfermedad crónica de injerto contra huésped (cGVHD) después del fracaso de una o dos líneas de terapia sistémica en pacientes adultos y pediátricos de 12 años o más. Blog 2/10/2021, AdPos.

Selinexor (Xpovio, Karyopharm Therapeutics; FDA, EMA, España UH autorizado no comercializado)(6.Inh SINE), Código ATC: L01XX66 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) recidivante o refractario (Blog 5/07/2020). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Selinexor en combinación con dexametasona. Mieloma múltiple refractario recurrente. Blog 4/10/2019.

*Selinexor en combinación bortezomib y dexametasona. Mieloma múltiple que hayan recibido al menos una terapia previa. Blog 29/12/2020.

Selpercatinib (Retevmo / Retsevmo, Eli Lilly; FDA, EMA, España DH)(1.6. Inh RET). Código ATC: L01EX22 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) metastásico con fusión RET positiva, Cáncer medular de tiroides (MTC) avanzado o metastásico mutante RET, Cáncer de tiroides avanzado o metastásico con fusión RET positiva (Blog 2/06/2020). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 29/05/2024, ha otorgado una aprobación acelerada para pacientes pediátricos de dos años de edad o más de dos años de edad o más con cáncer de tiroides metastásico o tumores sólidos que presentan alteraciones en el gen RET. Blog 1/06/2024, AdPos.

*FDA 21/09/2022, le ha otorgado la aprobación regular para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico con fusión del gen reorganizado durante la transfección (RET), según lo detectado por una prueba aprobada por la FDA (21/09/2022) (Oncomine Dx Target (ODxT) Test (Thermo Fisher Scientific) como una Prueba de diagnóstico acompañante para selpercatinib. Blog 1/10/2022, AdPos.

*FDA 21/09/2022, le ha otorgado la aprobación acelerada para pacientes adultos con tumores sólidos metastásicos o localmente avanzados con una fusión del gen reorganizado durante la transfección (RET) que han progresado durante o después de un tratamiento sistémico previo o que no tienen opciones de tratamiento alternativas satisfactorias. Blog 1/10/2022, AdPos.

RET es una abreviatura para “reorganizado durante la transfección” (rearranged during transfection). 

Selumetinib (Koselugo, AstraZeneca; FDA, EMA, España DH)(3.2.Inh MEK). Código ATC: L01EE04 (L01EE Inhibidores proteina quinasa activada por Mitogeno (MEK)). Neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas plexiformes sintomáticos e inoperables (Blog 14/05/2020). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Sirolimus (Fyarro, Aadi Bioscience, Inc.; FDA, EMA, España DH)(3.6.Inh mTOR), es un inhibidor de mTOR unido a albúmina en forma de nanopartículas. Código ATC: L01EG04 (L01EG Inhibidores quinasa objetivo mamífero de rapamicina (mTOR)). Comercializado para otras indicaciones en una formulación diferente.

*FDA 22/11/2021, aprobado para pacientes adultos con tumor de células epitelioides perivasculares (PEComa) maligno localmente avanzado irresecable o metastásico. Blog 1/12/2021, AdPos.

Sorafenib (Nexavar, Bayer; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRaf). Código ATC: L01EX02 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Carcinoma hepatocelular, Carcinoma de células renales y Carcinoma diferenciado de tiroides localmente recurrent o metastasico, progresivo (Blog 21/07/2015). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Sotorasib (Lumakras, Amgen, Inc.; FDA, EMA, España DH)(5.Inh KRAS/G12C). Código ATC: L01XX73 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico que albergan la mutación KRAS G12C, según lo determinado por una prueba aprobada por la FDA (Therascreen KRAS RGQ PCR kit (Qiagen Manchester, Ltd.) (tejido) y Guardant360 CDx (Guardant Health, Inc.) (plasma); si no se detecta ninguna mutación en una muestra de plasma, se debe analizar el tejido tumoral), que hayan recibido al menos una terapia sistémica previa (Blog 1/06/2021). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Sunitinib (Sutent, Pfizer Inc.; FDA, EMA, España DH)(1.2.Inh VEGFR). Código ATC: L01EX01 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Adyuvante de pacientes adultos con alto riesgo de carcinoma de células renales recurrente después de nefrectomía (Blog 15/07/2015). Blog 23/08/2021 (ver Recopilación anterior).