Inhibidores de las proteína quinasas comercializados hasta diciembre 2025

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/ 

Anteriormente publiqué una recopilación sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ) oncológicos, comercializados hasta junio 2021 (Blogs: 28/06/2021; 5,7,23,24/08/2021), otra hasta diciembre de 2023 (Blogs: 24, 27, 30/05/24; 6, 10, 12, 17/06/24) y otra hasta diciembre de 2024 (Blogs: 10/03/2025, 12/03/2025 y 14/03/2025). En esta recopilación solo se describirán los IPQ aprobados en 2025 o las indicaciones adicionales en 2025 de los IPQ aprobados antes; refiriéndome a las anteriores recopilaciones para los demás. La información viene en forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España (Agemed)), síntesis de su mecanismo (1.3.Inh ALK), Indicaciones abreviadas, Código ATC y fecha publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos.

Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) +AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh BTK) R1 +25; Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos +24; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Alectinib(1.3.Inh ALK) R1 +24; Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) +AdPos; Asciminib(2.1.Inh BCR-ABL) AdPos +24; Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) +AdPos; Avutometinib(3.2.Inh MEK) Ad25; Axitinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Binimetinib(3.2.Inh MEK) R1; Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK) R1; Cabozantinib(1.5.Inh Met) +AdPos +25; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos; Capmatinib(1.5.Inh MET) +AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK) R1; Cobimetinib(3.2.Inh MEK) +AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K) R1; Crizotinib(1.3.Inh ALK) +AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) +AdPos; Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL) R1 +25; Defactinib(4.Inh FTase) Ad25; Duvelisib(3.4.Inh Pi3K) R1; Enasidenib(8.2.Inh IDH2) R1; Encorafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) R1 +24; Ensartinib(1.3.Inh Alk) Ad24; Entrectinib(1.9.Inh TRK) R1; Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR) +AdPos +24; Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Everolimus(3.6.Inh mTOR) R1; Fedratinib(2.3.Inh JAK) R1; Futibatinib(1.2.a.Inh FGFR) AdPos; Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2) R1; Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3) R1; Ibrutinib(2.2.Inh BTK) +AdPos; Idelalisib(3.4.Inh Pi3Kδ) +AdPos; Imatinib(2.1.Inh BCR-ABL) Ad24; Inavolisib(3.4. Inh PI3K) Ad24; Infigratinib(1.2.a.Inh FGFR) +AdPos +24; Ivosidenib(8.1.Inh IDH1) +AdPos; Lapatinib(1.1.a.Inh HER2) R1; Larotrectinib(1.9.Inh TRK) R1 +25; Lazertinib(1.1,3ªgen.Inh EGFR/HER2) Ad24; Lenvatinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Lorlatinib(1.3.Inh ALK) R1; Midostaurina(1.4.b.Inh FLT3) R1; Mirdametinib(3.2.Inh MEK) Ad25; Mobocertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) AdPos; Momelotinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Neratinib(1.1.a.Inh HER2) R1; Nilotinib(2.1.Inh BCR-ABL) R1 Ad24; Olutasidenib(8.1.Inh IDH1) AdPos; Osimertinib(1.1.Inh EGFR/HER2) +AdPos +24; Pacritinib(2.3.Inh JAK) AdPos; Palbociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) R1; Pazopanib(1.2.Inh VEGFR) R1; Pemigatinib(1.2.a.Inh FGFR) +AdPos; Pexidartinib(1.4.b.Inh FLT3) R1; Pirtobrutinib(2.2.Inh BTK) AdPos +25; Ponatinib(2.1.Inh BCR-ABL) +AdPos +24; Pralsetinib(1.6.Inh RET) +AdPos; Quizartinib(1.4.b.Inh FLT3) AdPos; Regorafenib(3.1.Inh BRaf) R1; Repotrectinib(1.9.Inh TRK) AdPos +24; Revumenib(9.Inh Menina) Ad24 +25; Ribociclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) R1 +24; Ripretinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) R1; Ruxolitinib(2.3.Inh JAK) +AdPos; Selinexor(6.Inh SINE) R1; Selpercatinib(1.6.Inh RET) +AdPos +24; Selumetinib(3.2.Inh MEK) R1 +25; Sevabertinib(1.1.a.Inh HER2) Ad25; Sirolimus(3.6.Inh mTOR) AdPos; Sorafenib(3.1.Inh BRaf) R1; Sotorasib(5.Inh KRAS/G12C) R1 +25; Sunitinib(1.2.Inh VEGFR) R1; Sunvozertinib (1.1.Inh EGFR/HER2) Ad25; Taletrectinib(1.3.Inh ROS1/ALK), Ad25; Tensirolimus(3.6.Inh mTOR) R1; Tepotinib(1.5.Inh MET) +AdPos +24; Tivozanib(1.2.Inh VEGFR) R1; Tovorafenib(3.1.Inh pan-RAF) Ad24; Trametinib(3.2.Inh MEK) R1; Trilaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) R1; Tucatinib(1.1.a.Inh HER2) +AdPos; Umbralisib(3.4.Inh Pi3K) +AdPos; Vandetanib(1.2.Inh VEGFR) R1 +25; Vemurafenib(3.1.Inh BRaf) R1; Vimseltinib(1.4.a.Inh CSF1R) Ad25; Vorasidenib(8.1.Inh IDH1/2) Ad24; Zanubrutinib(2.2.Inh BTK) +AdPos +24 +25; Ziftomenib (9.Inh Menina) Ad25, Zongertinib(1.1.a.Inh HER2), Ad25.

-Rec 1ª com hasta junio 2021 (Blogs: 28/06/2021; 5,7,23,24/08/2021)= R1

-Rec 2ª com hasta 31/12/23 (Blogs:24,27,30/05/24; 6,10,12,17/06/24)= AdPos

-Rec 1ª y 2ª= +AdPos. (Rec = Recopilación; com= comercialización)

-Nuevo en 2024 = Ad24

-Nueva indicación en 2024 de MED comercializados antes = +24;

-Nuevo en 2025 = Ad25

-Nueva indicación en 2025 de MED com antes = +25; + retirada una indicación.

Significado, por ejemplo: Revumenib(9.Inh Menina) Ad24 +25; significa que se ha aprobado en 2024 (Ad24), con nuevas indicaciones en 2025 (+25).

Acalabrutinib (Calquence, Acerta Pharma BV, AstraZeneca; FDA, EMA, España DH)(2.2. Inh BTK). Código ATC: L01EL02 (L01EL Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton). Leucemia linfocítica crónica o linfoma linfocítico pequeño (Blog 26/12/2019), linfoma de células del manto (Blog 7/01/2018). Blog 28/06/2021 (Recopilación).

*25Acalabrutinib en combinación con bendamustina y rituximab. Adultos con linfoma de células del manto (MCL) no tratado previamente que no son elegibles para el trasplante autólogo de células madre hematopoyéticas (HSCT). Blog 1/02/2025, +25.

25Avutometinib y defactinib (Avmapki Fakzynja Co-pack, Verastem, Inc.). Código ATC: no establecido en los dos, avutometinib(3.2.Inh MEK), defactinib(4.Inh FTase).

*FDA 8/05/2025, ha otorgado la aprobación acelerada a la combinación para pacientes adultas con cáncer de ovario seroso de bajo grado recurrente (LGSOC) con mutación KRAS que hayan recibido terapia sistémica previa. Blog 1/06/2025, Ad25

Cabozantinib (Cabometyx, Exelixis; FDA, EMA, España DH)(1.5.Inh Met). Código ATC: L01EX07 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Carcinoma hepatocelular (Blog 27/07/2019), Carcinoma de células renales avanzado (Blog 11/01/2018), Cáncer de tiroides diferenciado localmente avanzado o metastásico (Blog 3/10/2021). Blogs: 27/05/2024, 5/08/2021, (Recopilaciones).

*25FDA 26/03/2025, ha aprobado este medicamento para pacientes adultos y pediátricos de 12 años y mayores con tumores neuroendocrinos pancreáticos bien diferenciados (pNET) y tumores neuroendocrinos extrapancreáticos bien diferenciados (epNET) previamente tratados, irresecables, localmente avanzados o metastásicos. Blog 1/04/2025, +25.

Dasatinib (Sprycel, Bristol-Myers Squibb Co.; FDA; EMA; España DH)(2.1.Inh BCR-ABL). Código ATC: L01EA02 (L01EA Inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL). Pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma Ph+ en la fase crónica (Blog 11/01/2018). Blog 5/08/2021 (Recopilación).

*25Dasatinib (Alembic Pharmaceuticals Limited; FDA)(2.1.Inh BCR-ABL) genérico. FDA 7/11/2025, ha otorgado la aprobación final para una solicitud abreviada de nuevo medicamento (ANDA), un hito regulatorio establecido para mejorar el acceso al mercado y la rentabilidad de dasatinib un agente terapéutico crítico en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica (CML) con cromosoma Filadelfia positivo (Ph+) y la leucemia linfoblástica aguda (ALL). Blog 1/12/2025, +25.

Larotrectinib (Vitrakvi, Loxo Oncology and Bayer; FDA; EMA, España UH)(1.9.Inh TRK). Código ATC: L01EX12 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer cuyos tumores tienen fusiones específicas del gen NTRK; tercera aprobación agnóstica de tejidos de la FDA, de medicamentos para el cáncer (Blog 12/07/2019). Blog 7/08/2021 (Recopilación).

*25FDA 10/04/2025, ha recibido la aprobación regular para pacientes adultos y pediátricos con tumores sólidos que tienen una fusión del gen NTRK sin resistencia adquirida conocida, son metastásicos o donde es probable que la resección quirúrgica resulte en una morbilidad grave y carezca de tratamientos alternativos satisfactorios o haya progresado después de una terapia previa. Esta aprobación está apoyada con datos de 3 ensayos multicéntricos, abiertos, de un solo brazo: la fase 1 de Loxo-TRK-14001 (NCT02122913), la fase 1/2 de Scout (NCT02637687) y la fase 2 de Navigate (NCT02576431). En noviembre 2018, larotrectinib (Blog 12/07/2019) recibió la aprobación acelerada de la FDA en la misma indicación para pacientes adultos y pediátricos con tumores sólidos que albergan fusiones de genes NTRK. Blog 1/05/2025, +25

25Mirdametinib (Gomekli, SpringWorks Therapeutics, Inc.; FDA, EMA)(3.2.Inh MEK), es un inhibidor quinasa. Código ATC: L01EE05 (L01EE Inhibidores MEK).

*FDA 11/02/2025, ha aprobado para pacientes adultos y pediátricos de 2 y mas años de edad con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas plexiformes sintomáticos no susceptibles de resección completa. Blog 1/03/2025, Ad25.

Pirtobrutinib (Jaypirca, Eli Lilly and Company; FDA, EMA, España DH)(2.2.Inh BTK), es una molécula pequeña, inhibidor no covalente de la tirosina quinasa de Bruton (BTK). Código ATC: L01EL05 (L01EL Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton (BTK)). Leucemia linfocítica crónica o linfoma linfocítico de células pequeñas (Blog 30/12/2023), linfoma de células del manto (Blog 1/02/2023). Blog 10/06/2024 (Recopilación).

*25FDA 3/12/2025, ha otorgado la aprobación regular para adultos con leucemia linfocítica crónica o linfoma linfocítico de células pequeñas (CLL/SLL) en recaída o refractario que hayan recibido tratamiento previo con un inhibidor covalente de BTK. Blog 30/12/2025, +25.

Revumenib (Revuforj, Syndax Pharmaceuticals, Inc.; FDA)(9.Inh Menina), es un inhibidor de la menina. Código ATC: L01XX87 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Leucemia aguda recurrente o refractaria (Blog 1/12/2024). Blog 14/03/2025 (Recopilación).

*25FDA 24/10/2025, ha aprobado para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria con una mutación susceptible de nucleofosmina 1 (NPM1) en pacientes adultos y pediátricos de 1 año o más que no tienen opciones de tratamiento alternativas satisfactorias. Blog 1/11/2025, +25

Selumetinib (Koselugo, AstraZeneca; FDA, EMA, España DH)(3.2.Inh MEK). Código ATC: L01EE04 (L01EE Inhibidores MEK). Para pacientes pediátricos de 2 y más con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que tienen neurofibromas plexiformes sintomáticos e inoperables (Blog 14/05/2020). Blog 23/08/2021 (Recopilación).

*25FDA 19/11/2025, ha aprobado para uso en adultos con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que presentan neurofibromas plexiformes (PN) sintomáticos e inoperables. La FDA ya había aprobado las cápsulas y los gránulos de selumetinib para pacientes pediátricos de 1 año o más para esta indicación (Blog 1/10/2025). Blog 1/12/2025, +25;

*25FDA 10/09/2025 gránulos y capsulas, lo ha aprobado en pacientes pediátricos de 1 año o más con neurofibromatosis tipo 1 (NF1) que presentan neurofibromas plexiformes (NP) sintomáticos e inoperables. La FDA ya había aprobado las cápsulas de selumetinib para pacientes pediátricos de 2 años o más con NF1 que presentan NP sintomáticos e inoperables (Blog 14/05/2020). Blog 1/10/2025, +25;

25Sevabertinib (Hyrnuo, Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.)(1.1.a.Inh HER2), es un inhibidor proteína quinasa. Código ATC: L01EH06 (L01EH Inhibidores de las proteína quinasas HER2).

*FDA 19/11/2025, ha otorgado la aprobación acelerada para adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) no escamoso, localmente avanzado o metastásico, cuyos tumores tienen mutaciones activadoras del dominio de tirosina quinasa HER2 (ERBB2), detectadas mediante una prueba aprobada por la FDA (Oncomine Dx Target Test, Life Technologies Corporation), y que hayan recibido una terapia sistémica previa. Blog 1/12/2025, Ad25;

Sotorasib (Lumakras, Amgen, Inc.; FDA, EMA, España DH)(5.Inh KRAS/G12C). Código ATC: L01XX73 (L01XX Otros agentes antineoplásicos). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico que albergan la mutación KRAS G12C (Blog 1/06/2021). Blogs: 12/06/2024, 23/08/2021 (Recopilaciones).

*25Sotorasib en combinación con con panitumumab (Vectibix, Amgen Inc.; FDA, EMA, España UH)(Anti EGFR)). Pacientes adultos con cáncer colorrectal metastásico (mCRC) con mutación KRAS G12C, según lo determinado por una prueba aprobada por la FDA (Therascreen KRAS RGQ PCR Kit (QIAGEN GmbH), Blog 27/01/2025), que hayan recibido quimioterapia previa basada en fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecán. Blog 1/02/2025, +25.

25Sunvozertinib (Zegfrovy, Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Ltd.)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC no establecido.

*FDA 2/07/2025, ha otorgado la aprobación acelerada para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico con mutaciones de inserción en el exón 20 de EGFR, según lo detectado por un test acompañante aprobado por la FDA (Oncomine Dx Express Test (Life Technologies Corporation)), cuya enfermedad ha progresado o después de quimioterapia basada en platino. Blog 1/08/2025 Ad25.

25Taletrectinib (Ibtrozi, Nuvation Bio Inc.)(1.3.Inh ROS1/ALK), es un inhibidor oral de la tirosina quinasa activo en el SNC, diseñado para inhibir selectivamente la actividad de la proteína de fusión aberrante ROS1. Código ATC no establecido.

*FDA 11/06/2025, lo ha aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), localmente avanzado o metastásico, ROS1 positivo. Blog 1/07/2025, Ad25

Vandetanib (Caprelsa, Genzyme Corp; FDA, EMA, España DH)(1.2.Inh VEGFR). Código ATC: L01EX04 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Cáncer de tiroides medular (Blog 31/12/2015). Blog 24/08/2021 (Recopilación).

*25FDA 25/09/2025, ha eliminado el programa de estrategias de evaluación y mitigación de riesgos (REMS) para este medicamento contra el cáncer de tiroides. El vandetanib recibió la aprobación inicial de la FDA en 2011 para el tratamiento del cáncer medular de tiroides en pacientes con enfermedad metastásica o irresecable. En el momento de la aprobación, se implementó un programa REMS para la monitorización del ritmo cardíaco y su uso seguro, debido a la capacidad del medicamento para prolongar el intervalo QT. El programa REMS también incluyó la capacitación obligatoria para profesionales de la salud. Blog 1/10/2025, +25.

25Vimseltinib (Romvimza, Deciphera Pharmaceuticals, LLC; FDA, EMA, España DH autorizado no comercializado)(1.4.a.Inh CSF1R), es un inhibidor quinasa. Código ATC: L01EX29 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas).

*FDA 14/02/2025, la ha aprobado para pacientes adultos con tumor tenosinovial de células gigantes (TGCT) sintomático para el cual la resección quirúrgica potencialmente podría causar un empeoramiento de la limitación funcional o una morbilidad grave. Blog 1/03/2025, Ad25.

Zanubrutinib (Brukinsa, BeiGene; FDA, EMA, España UH)(2.2.Inh BTK). Código ATC: L01EL03 (L01EL Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton (BTK)). Linfoma de células del manto (Blog 27/12/2019), Linfoma de zona marginal (MZL) en recaída o refractario (Blog 2/10/2021), Macroglobulinémia de Waldenström (WM) (Blog 2/10/2021), Leucemia linfocítica crónica (CLL) o Linfoma linfocítico de células pequeñas (SLL) (Blog 1/02/2023), Blogs; 14/03/2025, 17/06/24, 24/08/2021 (Recopilaciones).

*25FDA 12/06/2025, ha aprobado una nueva formulación en comprimidos para las cinco indicaciones previamente aprobadas. Se espera que la nueva presentación en comprimidos esté disponible para su prescripción en octubre de 2025. El zanubrutinib está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con:

Leucemia linfocítica crónica (CLL) o linfoma linfocítico de células pequeñas (SLL).

Macroglobulinemia de Waldenström (WM).

Linfoma de células del manto (MCL) que haya recibido al menos un tratamiento previo.

Linfoma de la zona marginal (MZL) en recaída o refractario que haya recibido al menos un régimen basado en anti-CD20.

Linfoma folicular (FL) en recaída o refractario, en combinación con obinutuzumab (Gazvya), después de dos o más líneas de tratamiento sistémico. Blog 1/07/2025, +25.

25Ziftomenib (Komzifti, Kura Oncology, Inc.; FDA)(9.Inh Menina), es un inhibidor oral de la menina. Código ATC no establecido.

*FDA 13/11/2025, ha aprobado el tratamiento para adultos con leucemia mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria con una mutación susceptible de nucleofosmina 1 (NPM1) que no tienen opciones de tratamiento alternativas satisfactorias. Blog 1/12/2025, Ad25.

25Zongertinib (Hernexeos, Boehringer; FDA)(1.1.a.Inh HER2), es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe selectiva e irreversiblemente HER2 sin inhibir EGFR, lo que podría estar asociado con menos toxicidades. Código ATC: L01EH04 (L01EH Inhibidores de la tirosina quinasa HER2).

*FDA 8/08/2025, ha otorgado la aprobación acelerada para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), no escamoso, irresecable o metastásico cuyos tumores albergan una mutcióna activadora del dominio de tirosina quinasa de HER2, según lo detectado por un test acompañante aprobado por la FDA (Oncomine Dx Target Test, Life Technologies Corporation) y que hayan recibido terapia sistémica previa. Blog 1/09/2025, Ad25.