Inhibidores de las proteína quinasas comercializados hasta diciembre 2023, 3

Antonio Iñesta. Blog Web2.0 y Salud http://fecoainesta.blogspot.com.es/

Este es el 3º Blog dedicado a este tema (para más información ver el 1º Blog 24/05/2024). La información sobre los Inhibidores de las proteína quinasas (IPQ), se presenta de forma alfabética, con nombre comercial, laboratorio, Agencias de aprobación (FDA, EMA, España), síntesis de su mecanismo (2.2.Inh BTK), Código ATC, Indicaciones abreviadas y fecha de publicación del Blog/s que contiene información sobre ellos. Los comercializados desde junio de 2021 hasta diciembre 2023 lo hago con la indicación (AdPos). Los publicados hasta mayo 2021 pero también con otras indicaciones publicadas después, llevan la indicación (+ AdPos). La información preliminar sobre los IPQ ya se incluyó en el Blog 28/06/2021 y a ella me remito. Como son muchos los IPQ incluidos, los presento en varios Blog para que no sean los Blog muy largos.

Abemaciclib(3.7.Inh CDK4/CDK6) + AdPos; Acalabrutinib(2.2.Inh BTK); Adagrasib(5.Inh KRAS/G12C) AdPos; Afatinib (1.1.Inh EGFR/HER2); Alectinib(1.3.Inh ALK); Alpelisib(3.4.Inh Pi3K) + AdPos; Asciminib(2.1.Inh BCR-ABL) AdPos; Avapritinib(1.4.c.Inh Kit/PDGFRA) + AdPos; Axitinib(1.2.Inh VEGFR); Binimetinib(3.2.Inh MEK); Bosutinib(2.1.Inh BCR-ABL) + AdPos; Brigatinib(1.3.Inh ALK); Cabozantinib(1.5.Inh Met) + AdPos; Capivasertib(3.5.Inh AKT) AdPos; Capmatinib(1.5.Inh MET) + AdPos; Ceritinib(1.3.Inh ALK); Cobimetinib(3.2.Inh MEK) + AdPos; Copanlisib(3.4.Inh PI3K); Crizotinib(1.3.Inh ALK) + AdPos; Dabrafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K) + AdPos; Dacomitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Dasatinib(2.1.Inh BCR-ABL); Duvelisib(3.4.Inh Pi3K); Enasidenib(8.2.Inh IDH2); Encorafenib(3.1.Inh BRaf-V600E/K); Entrectinib(1.9.Inh TRK); Erdafitinib(1.2.a.Inh FGFR) + AdPos; Erlotinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Everolimus(3.6.Inh mTOR); Fedratinib(2.3.Inh JAK); Futibatinib (Lytgobi, Taiho Oncology, Inc.)(1.2.a.Inh FGFR) AdPos; Gefitinib(1.1.Inh EGFR/HER2); Gilteritinib(1.4.b.Inh FLT3);

Enasidenib (Idhifa, Celgene Corp.; FDA, EMA huérfano)(8.2.Inh IDH2). Código ATC: L01XX59 (L01XX Otros agentes antineoplasicos). Leucemia mieloide aguda (AML) en recaída o refractaria con IDH2+ (Blog 15/09/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Encorafenib (Braftovi, Array BioPharma; FDA, EMA, España DH)(3.1.Inh BRaf-V600E/K). Código ATC: L01EC03 (L01EC Inhibidores de la serina treonina quinasa (BRAF)). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*Encorafenib en combinacion con binimetinib (ver Binimetinib). Melanoma metastásico con mutacion BRAF V600E or V600K. Blog 9/07/2018.

*Encorafenib en combinación con cetuximab (Erbitux, ImClone LLC/Merk KGaA; FDA, EMA, España UH)(Anti EGFR). Código ATC: L01FE01 (L01FE Inhibidores EGFR). Cáncer colorrectal metastásico (mCRC) con una mutación BRAF V600E. Blog 13/05/2020.

Entrectinib (Rozlytrek, Genentech; FDA, EMA, España DH)(1.9.Inh TRK). Código ATC: L01EX14 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Tumores sólidos que tienen una fusión del gen del receptor de tirosina quinasa neurotrófico (NTRK), Cáncer de pulmón metastásico de células no microcíticas (NSCLC) cuyos tumores son ). Tercera aprobación agnóstica de tejidos de la FDA depositivos para ROS1 (FoundationOne companion diagnostic (CDx), Foundation Medicine medicamentos para el cáncer (Blog 2/10/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Erdafitinib (Balversa, Janssen Pharmaceutical; FDA, EMA exención pediatria en todos los grupos de edad para todas las condiciones o indicaciones)(1.2.a.Inh FGFR). Código ATC: L01EN01 (L01EN Inhibidores tirosina quinasa de FGFR). Cáncer de vejiga metastásico o localmente avanzado con alteración genética FGFR3 o FGFR2 (Blog 29/07/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

*FDA 19/01/2024, lo ha aprobado para pacientes adultos con carcinoma urotelial localmente avanzado o metastásico con alteraciones genéticas susceptibles al FGFR3, según lo determinado por una prueba de diagnóstico acompañante aprobada por la FDA (therascreen FGFR RGQ RT-PCR Kit, Qiagen), cuya enfermedad ha progresado durante o después de al menos una línea de terapia sistémica previa. Erdafitinib no se recomienda para el tratamiento de pacientes que son elegibles y no han recibido terapia previa con inhibidores de PD-1 o PDL-1. Esta aprobación modifica la indicación previamente otorgada bajo aprobación acelerada (Blog 29/07/2019). Blog 1/02/2024, AdPos.

Erlotinib (Tarceva, Astellas Pharm Global Development; FDA, EMA, España DH)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC: L01EB02 (L01EB Inhibidores tirosina quinasa de EGFR). Cáncer de pulmón de células no microcítico (NSCLC) con EGFR+ (Blog 6/01/2017). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Everolimus (Afinitor Disperz, Novartis Pharmaceuticals; FDA, EMA, España DH)(3.6.Inh mTOR). Código ATC: L01EG02 (L01EG Inhibidores quinasa objetivo mamífero de rapamicina (mTOR)). Tumores neuroendocrinos (Blog 7/03/2016), Complejo de esclerosis tuberosa (TSC), Astrocitoma subependimario de células gigantes asociado con TSC (SEGA) y Angiomiolipoma renal asociado a TSC (Blog 9/07/2018). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Fedratinib (Inrebic, Impact Biomedicines; FDA, EMA, España DH)(2.3.Inh JAK). Código ATC: L01EJ02 (L01EJ Inhibidores de la quinasa asociada a Janus (JAK)). Mielofibrosis primaria o secundaria de riesgo intermedio 2 o alto (Blog: 2/10/2019). Blog 5/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Futibatinib (Lytgobi, Taiho Oncology, Inc.; FDA, EMA, España UH aprobado no comercializado)(1.2.a.Inh FGFR), se une covalentemente al dominio quinasa de FGFR, inhibiendo la fosforilación de FGFR y, a su vez, la señalización corriente abajo en líneas de células tumorales desreguladas por FGFR. Esto reduce la proliferación de células tumorales y aumenta la muerte de las células tumorales. Código ATC: L01EN04 (L01EN Inhibidores tirosina quinasa de FGFR).

*FDA 30/09/2022, le ha otorgado la aprobación acelerada para pacientes adultos con colangiocarcinoma intrahepático no resecable, localmente avanzado o metastásico previamente tratado que albergan fusiones del gen del receptor 2 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR2) u otros reordenamientos. Blog 1/10/2022, AdPos.

Gefitinib (Iressa, AstraZeneca Farmacéutica; FDA, EMA, España DH)(1.1.Inh EGFR/HER2). Código ATC: L01EB01 (L01EB Inhibidores tirosina quinasa de EGFR). Cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico EGFR+ (Blog 14/07/2015). Blog 7/08/2021 (ver Recopilación anterior).

Gilteritinib (Xospata, Astellas Pharma US; FDA, EMA, España DH)(1.4.b.Inh FLT3). Código ATC: L01EX13 (L01EX Otros inhibidores de las proteina quinasas). Leucemia mieloide aguda (AML) recidivante o refractaria, con una mutación FLT3 (Blogs: 30/07/2019, 12/07/2019). Blog 7/08/2021 (ver Recopilación anterior).